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P-gp inhibitor 4

更新时间：2025-11-30 12:03:47

P-gp inhibitor 4结构式	常用名	P-gp inhibitor 4	英文名	P-gp inhibitor 4
	CAS号	2652001-05-1	分子量	714.85
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₈H₃₈N₂O₈S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

P-gp inhibitor 4用途

P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。

英文名	P-gp inhibitor 4

描述	P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
靶点	EC50: 94 nM (P-glycoprotein)[1]
体外研究	P-gp抑制剂4(化合物8b)(0-1μM,48小时)显著增加联合给药的抗肿瘤药物的细胞毒性作用[1]。P-gp抑制剂4不会改变Caco-2细胞屏障模型的生理特性【1】。P-gp抑制剂4选择性地降低P-gp的活性,并增加多种P-gp底物通过胃肠屏障的转运[1]。细胞增殖试验【1】细胞系：MDCK-MDR1浓度：100 nM、500 nM和1μM培养时间：48 h结果：无细胞毒性。显著增强抗肿瘤药物的细胞毒性作用。细胞活力测定【1】细胞系：Caco-2细胞浓度：0.1 nM-100µM培养时间：72 h结果：显示出剂量依赖性细胞毒性,在≥ 10μM浓度。在100 nM时没有降低细胞活力。
参考文献	[1]. Contino M, et al. One molecule two goals: A selective P-glycoprotein modulator increases drug transport across gastro-intestinal barrier and recovers doxorubicin toxicity in multidrug resistant cancer cells. Eur J Med Chem. 2020 Dec 15;208:112843.

分子式	C₃₈H₃₈N₂O₈S₂
分子量	714.85
InChIKey	OLEIDKRBRKPLJH-UHFFFAOYSA-N
SMILES	COc1ccc(S(=O)(=O)N(c2ccc(-c3ccc(CN4CCc5cc(OC)c(OC)cc5C4)cc3)cc2)S(=O)(=O)c2ccc(OC)cc2)cc1

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