461450-30-6

• 常用中文名：MRK-898
• 常用英文名：MRK-898
• CAS号：461450-30-6
• 分子式：C₂₀H₉F₅N₄
• 分子量：400.30
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2023-11-14 14:12:52
• 更新时间：2024-02-24 15:52:59
• MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。

名称

• 英文名: MRK-898

物化性质

• 分子式: C₂₀H₉F₅N₄
• 分子量: 400.30

生物活性

• 描述: MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  α1 GABA(A) receptor:1.2 nM (Ki)

  α2 GABA(A) receptor:1.0 nM (Ki)

  α3 GABA(A) receptor:0.73 nM (Ki)

  α5 GABA(A) receptor:0.50 nM (Ki)

• 参考文献:

  [1]. Atack JR. GABAA receptor subtype-selective modulators. I. α2/α3-selective agonists as non-sedating anxiolytics. Curr Top Med Chem. 2011;11(9):1176-202.