CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。
PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。
Nav1.8-IN-4 (化合物 9a) 是一种 Nav1.8 通道抑制剂 (IC50=0.014 μM)。Nav1.8-IN-4 可用于疼痛相关疾病的研究。
氯磺酰脲D是一种强效选择性钾通道阻滞剂,IC50值为2.7µM。chlorololide D是一种天然产物,可以从全草中分离出来[1]。
Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
FEMA 4809是一种TRPM8受体激动剂(EC50=0.2 nM),用作冷却剂。TRPM8是负责冷感知的离子通道【1】。
托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
一种有效的亚型选择性α3β4nAChR部分激动剂,Ki为0.62 nM；选择性激活含有β4-而非β2-亚基的受体,对α4β2受体无效,对卵母细胞中表达的α4β4受体仅有边际效应；增强粪便颗粒排出在接受长期治疗的小鼠中以剂量依赖性方式,但是不是短期的,吗啡治疗。
α-芋螺毒素EI是一种选择性烟碱乙酰胆碱α1β1γδ受体(nAChR)拮抗剂(IC50＝187 nM)和α3β4受体抑制剂。α-芋螺毒素EI可阻断肌肉和神经节受体[1][2][3]。
TKIM是一种TREK-1通道抑制剂,IC50为2.96μM。TKIM结合TREK-1[1]的中间(IM)状态的口袋。
替那托拉唑(TU-199)是一种口服活性咪唑吡啶质子泵抑制剂,具有延长血浆半衰期的作用。替那托拉唑抑制猪胃H+/K+-ATP酶活性,IC50为6.2μM。替那托拉唑阻断泛素与ESCRT-1因子Tsg101的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括EBV[1][2][3]。
P-CAB试剂2是一种强效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB试剂2抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值＜100 nM。P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。P-CAB剂2中没有急性毒性,并抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
ML-SA5是一种有效的TRPML1阳离子通道激动剂,它以285nM的EC50激活DMD肌细胞中的整个内体TRPML1(ML1)电流,并且比ML-SA1更有效。ML-SA5具有抗癌活性,可促进肿瘤生长[1]。
GDC-6599 (Example 8) 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂。GDC-6599 可用于 TRPA1 介导的疾病,如疼痛的研究。
肌氨酸-d3(N-甲基甘氨酸-d3)是氘标记的肌氨酸。肌氨酸(N-甲基甘氨酸)是一种内源性氨基酸,是一种竞争性甘氨酸转运体I型(GlyT1)抑制剂和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体协同激动剂。肌氨酸增加甘氨酸浓度,导致NMDA受体间接增强。肌氨酸通常用于精神分裂症的研究[1][2]。
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
BCRP/ABCG2-IN-1 是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2) 的抑制剂,IC50 为 5.98 μM,可用于乳腺癌的多药耐药研究。
Gliclazide是全细胞的β细胞ATP敏感型钾流阻断剂,IC50为184 nM。
(3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。
LUF7244是Kv11.1通道的选择性变构调节剂。LUF7244抑制早期后去极化。LUF7244可用于抗心律失常研究[1]。
PAP-1是Kv1.3电压门控的钾离子通道抑制剂,能抑制人效应记忆T细胞增殖,EC50为2 nM。
(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
(2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
Boeravinone B是金黄色葡萄球菌和人P-糖蛋白的NorA细菌外排泵的双重抑制剂,可减少细菌的生物膜形成和细胞内入侵。Boeravinone B在氧化应激期间充当抗衰老和抗凋亡的植物分子[1][2]。
AMG8788是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为63.2 nM【1】。
ICA-105574是一种有效的hERG通道激活剂。ICA-105574增强hERG通道活性的主要机制是消除hERG通道失活。ICA-105574将电流振幅急剧增强10倍以上,EC50值为0.5+/-0.1μM,坡度(n(H))为3.3+/-0.2【1】。
VU590是一种有效的中等选择性ROMK(Kir1.1)抑制剂,IC50为290nm。VU590还抑制Kir7.1,IC50为8μM。VU590不是肾脏ROMK功能的良好探针[1][2]。