免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。
(R) -SKF38393((±)-SKF-38393)盐酸盐是一种强效、选择性的D1多巴胺受体拮抗剂。(R) -SKF 38393盐酸盐抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道[1]。
PF-05150122是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为21 nM,对Nav1.5没有显着活性。疼痛阶段1已停止
CaV1.3拮抗剂-1是一种高效、高选择性的CaV1.3 L型钙通道(LTCC)拮抗剂,IC50为1.7μM。CaV1.3拮抗剂-1对CaV1.3 LTCC的抑制作用是CaV1.2 LTCC的600倍以上。CaV1.3拮抗剂-1是一种环戊基衍生物,具有帕金森病研究的潜力[1]。
P-gp抑制剂14(化合物8a)是一种高亲和力的P-gp抑制剂。P-gp抑制剂14逆转P-gp介导的多药耐药性(EC50＝48.74nM)。P-gp抑制剂14对CYP3A4活性的抑制作用较弱[1]。
Laniquidar(R101933)是一种非竞争性的第三代P糖蛋白(P-gp)抑制剂,IC50为0.51μM。Laniquidar可用于调节多药耐药性转运体[1]。Laniquidar也可用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)[2]。Laniquidar的口服生物利用度有限[3]。
Anipamil 是一种长效的 calcium channel 阻滞剂,常用于心血管疾病研究。
TC-P262是一种有效的P2X3抑制剂。TC-P 262通过与hP2X3结合表现出抑制作用。TC-P 262具有研究类风湿关节炎、咳嗽和疼痛的潜力【1】。
Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。
Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,具有抗心绞痛的作用。
Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。
SIB-1553A hydrochloride 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A hydrochloride 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状治疗具有潜在的治疗潜力。
Cromakalim是一种钾通道开放剂。克罗马卡林可作为支气管扩张剂治疗哮喘。克罗卡林以浓度相关的方式抑制人离体支气管的自发张力,几乎与异丙肾上腺素或茶碱一样有效[1]。
Rimeporide hydrochloride 是一种有效的选择性 Na+/H+ 交换泵 (NHE-1) 抑制剂。
孕烯醇酮单硫酸盐-d4(钠)是氘标记的孕烯醇酮单硫酸盐。孕烯醇酮单硫酸钠(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮单硫酸钠)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮单硫酸钠作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮单硫酸钠可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮单硫酸钠也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。
NCS-382是一种强效GABA受体拮抗剂,也是GHBR受体拮抗剂。NCS-382具有抗惊厥和抗惊厥作用。NCS-382用于遗传性神经系统疾病的相关研究[1][4]。
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
异丙基非前列酮(非前列酮异丙酯)是前列腺素代谢产物的类似物,是一种有效的大电导钙激活钾(BK)通道激活剂。异丙基乌诺前列酮具有抗青光眼作用,通过增加房水流出量降低眼压(IOP)。异丙基乌诺前列酮可提高视网膜敏感性并保护中央视网膜敏感性[1][2]。
Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
GW542573X是一种有效且选择性的Ca2+激活的K+2(SK2)通道激活剂。GW542573X诱导hSK1的Ca2+反应曲线从410 nM的EC50(Ca2+)值左移到240 nM[1]。
普罗帕酮-d5盐酸盐(乙基)(SA-79-d5盐酸盐(乙基))是氘标记的普罗帕酮盐酸盐。普罗帕酮(SA-79)盐酸盐是一类抗心律失常药物,用于治疗与快速心跳相关的疾病,如房性心律失常和室性心律失常[1]。
APETx2 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在 ASIC3 通道外部。APETx2 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
Etomidate(R-16659)盐酸盐是GABAA受体激动剂。