197509-46-9

• 常用中文名：Laniquidar
• 常用英文名：Laniquidar
• CAS号：197509-46-9
• 分子式：C₃₇H₃₆N₄O₃
• 分子量：584.71
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P-糖蛋白
• 发布时间：2016-01-09 06:37:32
• 更新时间：2024-01-07 20:28:25
• Laniquidar(R101933)是一种非竞争性的第三代P糖蛋白(P-gp)抑制剂,IC50为0.51μM。Laniquidar可用于调节多药耐药性转运体[1]。Laniquidar也可用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)[2]。Laniquidar的口服生物利用度有限[3]。

名称

• 英文名: methyl 11-[1-[2-[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]ethyl]piperidin-4-ylidene]-5,6-dihydroimidazo[2,1-b][3]benzazepine-3-carboxylate
• 英文别名: Laniquidar; 5H-Imidazo(2,1-b)(3)benzazepine-3-carboxylic acid,6,11-dihydro-11-(1-(2-(4-(2-quinolinylmethoxy)phenyl)ethyl)-4-piperidinylidene)-,methyl ester; Laniquidar [INN]; UNII-K3FRN4DDOY

物化性质

• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 793.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₇H₃₆N₄O₃
• 分子量: 584.71
• 闪点: 433.5ºC
• 精确质量: 584.27900
• PSA: 69.48000
• LogP: 6.43130
• 蒸汽压: 3.83E-25mmHg at 25°C
• 折射率: 1.659

生物活性

• 描述: Laniquidar(R101933)是一种非竞争性的第三代P糖蛋白(P-gp)抑制剂,IC50为0.51μM。Laniquidar可用于调节多药耐药性转运体[1]。Laniquidar也可用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)[2]。Laniquidar的口服生物利用度有限[3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 靶点:

  IC50: 0.51 μM (P-glycoprotein)[1]

• 参考文献:

  [1]. Luurtsema G, et al. Evaluation of [11C]laniquidar as a tracer of P-glycoprotein: radiosynthesis and biodistribution in rats. Nucl Med Biol. 2009 Aug;36(6):643-9.

  [2]. Ross DD. Modulation of drug resistance transporters as a strategy for treating myelodysplastic syndrome. Best Pract Res Clin Haematol. 2004 Dec;17(4):641-51.

  [3]. Fox E, et al. Tariquidar (XR9576): a P-glycoprotein drug efflux pump inhibitor. Expert Rev Anticancer Ther. 2007 Apr;7(4):447-59.