λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。
L-苯丙氨酸-d1((S)-2-氨基-3-苯丙酸-d1)是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
普瑞巴林是普瑞巴林的前药。普瑞巴林是γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,用于研究带状疱疹后神经痛、周围糖尿病神经病变、纤维肌痛和癫痫[1]。
Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
TRPC5-IN-1(化合物6j)是一种选择性的TRPC5抑制剂,在3μM时对TRPC5的抑制率为50.5%。TRPC5-IN-1可用于慢性肾脏疾病(CKD)的研究[1]。
rac BHFF是一种有效的口服活性GABAB受体变构增强子[1]。
Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放药物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于治疗 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的)。
P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
Pumaprazole 是一种可逆性质子泵拮抗剂。
Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
Zatebradine(UL-FS49)是HCN离子通道高效拮抗剂,可逆性降低心率,10uM浓度可抑制hHCN1达92%。
SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
RN-1734是一种选择性TRPV4通道拮抗剂, 完全拮抗4αPDD介导的TRPV4活化, 作用于hTRPV4, mTRPV4, 和rTRPV4, IC50分别为 2.3 μM, 5.9 μM, 3.2 μM。
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
PRAX-562(PRAX562)是一种新型的持续性钠电流(INa)抑制剂,抑制ATX-II或SCN8A突变N1768D诱导的hNaV1.6持续性INa,IC50分别为141和75 nM。PRAX-562在抑制其他人类NaV亚型(hNaV1.1、hNaV1.2、hNaV1.5)以及大鼠、狗和小鼠直系同源物(rNaV1.2、dNaV1.2、mNaV1.6、rNaV1.6)表达的持续性INa方面表现出类似的效力,IC50值范围为109-180 nM。PRAX-562表现出较低效力的强直阻滞(IC50=8470 nM),表现出对持续性INa的60倍偏好,也表现出对hNaV1.1的峰值INa强直阻滞的偏好(173倍)。PRAX-562可降低海马CA1区锥体神经元的固有兴奋性,但不影响动作电位(AP)振幅。PRAX-562(3 mg/kg,po)对小鼠产生剂量依赖性保护(潜伏期增加),对抗MES诱导的强直性后肢癫痫发作(EC50=90.1 ng/ml),在10 mg/kg时具有完全保护作用。
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间[1][2]。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,但对 α和 β 亚基没有作用[2]。
氯磺胺(二碘)是一种有效的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂和神经节阻滞剂。氯磺胺以一种有效、持久和药理学选择性的方式对抗尼古丁的某些中枢作用[1]。
δ-Dendrotoxin 是一种 K+ 通道阻滞剂,可从黑曼巴蛇毒液中获得。δ-Dendrotoxin 可用于神经系统疾病的研究。
利多卡因-d6(盐酸盐)是氘标记的利多卡因(盐酸盐)。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路,减少胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种酰胺衍生物,是治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
NecroX-5 是 NecroX 的衍生物,降低细胞内钙离子 (calcium) 浓度,具有抗炎、抗癌的作用。
Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。
锡拉毒素(Leiurotoxin I)是一种肽毒素,可以从蝎子(Leiurus quinquestriaus hebraeus)的毒液中分离出来。青霉素是小电导KCa(SK)通道的阻断剂。青霉素增强体内去甲肾上腺素(NE)和肾上腺素(Epi)的释放[1]。
S3337 是一种 H+,K+-ATPase 抑制剂。
GBLD345 是一种非苯二氮卓类抗焦虑剂,是一种非选择性、有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。
盐酸麝香草酚(琼脂；琼脂)是一种具有精神活性的异恶唑。盐酸麝香草酚也是抑制性神经递质GABA离子型受体的选择性激动剂。盐酸麝香醇可以从鹅膏菌和相关蘑菇中分离得到。总之,麝香草酚是一种强效GABAA受体激动剂(EC50=0.2μM),一种部分GABAC受体激动剂,也是一种非活性GABAB受体激动剂。盐酸麝香草酚具有镇静、抗焦虑和幻觉的作用[1]。
L-半胱氨酸S-硫酸盐是一种有效的N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体激动剂。L-半胱氨酸S-硫酸盐是半胱氨酸裂解酶的底物[1]。
Crinecerfont(SSR-125543)盐酸盐是一种口服有效的非肽CRF1受体拮抗剂。Crinecerfont可用于经典的先天性肾上腺增生症(CAH)研究[1]。
CE-224535 是一个有选择性的 P2X7 受体拮抗剂。
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。