2392951-29-8

2392951-29-8结构式

常用中文名：PRAX-562
常用英文名：PRAX-562
CAS号：2392951-29-8
分子式：C₁₅H₁₁F₆N₅O₂
分子量：407.276
相关类别：信号通路跨膜转运钠通道
发布时间：2022-07-11 12:07:18
更新时间：2024-09-10 22:23:33
PRAX-562(PRAX562)是一种新型的持续性钠电流(INa)抑制剂,抑制ATX-II或SCN8A突变N1768D诱导的hNaV1.6持续性INa,IC50分别为141和75 nM。PRAX-562在抑制其他人类NaV亚型(hNaV1.1、hNaV1.2、hNaV1.5)以及大鼠、狗和小鼠直系同源物(rNaV1.2、dNaV1.2、mNaV1.6、rNaV1.6)表达的持续性INa方面表现出类似的效力,IC50值范围为109-180 nM。PRAX-562表现出较低效力的强直阻滞(IC50=8470 nM),表现出对持续性INa的60倍偏好,也表现出对hNaV1.1的峰值INa强直阻滞的偏好(173倍)。PRAX-562可降低海马CA1区锥体神经元的固有兴奋性,但不影响动作电位(AP)振幅。PRAX-562(3 mg/kg,po)对小鼠产生剂量依赖性保护(潜伏期增加),对抗MES诱导的强直性后肢癫痫发作(EC50=90.1 ng/ml),在10 mg/kg时具有完全保护作用。

英文名	PRAX-562

描述	PRAX-562(PRAX562)是一种新型的持续性钠电流(INa)抑制剂,抑制ATX-II或SCN8A突变N1768D诱导的hNaV1.6持续性INa,IC50分别为141和75 nM。PRAX-562在抑制其他人类NaV亚型(hNaV1.1、hNaV1.2、hNaV1.5)以及大鼠、狗和小鼠直系同源物(rNaV1.2、dNaV1.2、mNaV1.6、rNaV1.6)表达的持续性INa方面表现出类似的效力,IC50值范围为109-180 nM。PRAX-562表现出较低效力的强直阻滞(IC50=8470 nM),表现出对持续性INa的60倍偏好,也表现出对hNaV1.1的峰值INa强直阻滞的偏好(173倍)。PRAX-562可降低海马CA1区锥体神经元的固有兴奋性,但不影响动作电位(AP)振幅。PRAX-562(3 mg/kg,po)对小鼠产生剂量依赖性保护(潜伏期增加),对抗MES诱导的强直性后肢癫痫发作(EC50=90.1 ng/ml),在10 mg/kg时具有完全保护作用。
参考文献	1. Kahlig KM, et al. Epilepsia. 2022 Mar;63(3):697-708.

分子式	C₁₅H₁₁F₆N₅O₂
分子量	407.276