GI-530159 是选择性的 TREK1 (K2P2.1) 和 TREK2 (K2P10.1) 通道的开放剂,对 TREK1 的EC50 为 0.76 μM。GI-530159 显示了 TREK1/2 对 TRAAK,TASK3 和其他钾离子通道的选择性。GI-530159 降低大鼠背根神经节神经元兴奋性。
N-甲基-DL-天冬氨酸是一种谷氨酸类似物,是一种有效的神经元兴奋剂。N-甲基-DL-天冬氨酸是NMDA受体激动剂,可用于神经疾病研究[1][2]。
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
盐酸米贝拉地尔(Ro 40-5967)是一种有效的长效钙通道拮抗剂,用作抗高血压药。与高压激活(L)钙通道[1]相比,盐酸米贝拉地尔通过更高的亲和力阻断作用于低压激活(T)钙通道。
Terfenadine是一种有效的hERG开放通道抑制剂, IC50为204 nM。
D-红-鞘氨醇(红鞘氨醇)盐酸盐是一种特异性TRPM3激活剂。D-红-鞘氨醇还诱导视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化[1][2]。
A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。
NMDA-IN-2(化合物6b)是一种普鲁卡因衍生物,是NMDA受体2B亚型抑制剂[1]。
Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
mGAT-IN-1(化合物28)是一种有效的非选择性GAT抑制剂。mGAT-IN-1对mGAT3有很高的抑制效力,IC50为2.5μM,pIC50为5.61【1】。
2-羟基沙氯芬是一种有效的γ-氨基丁酸-B(GABAB)受体拮抗剂。2-羟基沙氯芬可消除尼古丁诱导的低运动效应,并增强抗伤害效应。2-羟基沙氯芬可刺激雌性大鼠黄体生成素(LH)分泌[1][2][3]。
AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
AMG 8379(AMG-8379,AMG8379)是一种有效的选择性电压门控钠通道Nav1.7拮抗剂,IC50为8.5 nM；有效阻断背根神经节(DRG)神经元内源性河豚毒素(TTX)敏感钠通道,IC50为全细胞膜片钳电生理学测定中3.1 nM；显示选择性比其他NaV家族成员(包括NaV1.4和NaV1.5)高100至1000倍；阻断C-纤维中机械诱导的动作电位发射,降低热诱导C-纤维尖峰的频率；在可翻译模型中表现出药效学效应瘙痒和疼痛。
N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。
BZAD-01是一种有效、选择性和口服活性的NMDA NR2B亚单位抑制剂,Ki为72 nM。BZAD-01可以改善姿势不对称以及阿朴吗啡诱导的旋转[1]。
ABCG2-IN-1(化合物 K2)是一种 Ko143 类似物,是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
Docosahexaenoyl glycine 是 PUFA 类似物。Docosahexaenoyl glycine 对 IKs 通道有激活作用,恢复 LQT1 突变的 IKs 通道的功能。
5J-4是一种有效的CRAC抑制剂。5J-4可减少浸润到中枢神经系统的单个核细胞数量,并显著减少浸润的CD4+细胞数量。5J-4在小鼠炎症模型中减轻症状并延缓EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)的发病【1】。
Tyr-Somatostatin-28是一种生长抑素,它将酪氨酸氨基酸添加到生长抑素-28中[1]。
瑞塞司汀(NYX-783)是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病[1]。
半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
ALX-5407((R)-NFPS)盐酸盐是一种选择性口服活性甘氨酸转运蛋白GlyT1抑制剂,IC50值为3nM。ALX-5407盐酸盐可用于N-甲基-D-天冬氨酸受体功能和精神分裂症的研究[1]。
盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
四甲基甘油(四甲基甘脲)是一种作用于GABA受体的小分子,具有抗焦虑活性[1]。