1189713-18-5

• 常用中文名：美金刚胺d6,盐酸盐
• 常用英文名：Memantine-d6 hydrochloride
• CAS号：1189713-18-5
• 分子式：C₁₂H₁₆D₆ClN
• 分子量：220.81200
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2016-11-15 17:13:29
• 更新时间：2024-01-03 16:34:39
• 盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。

名称

• 中文名: 美金刚胺d6,盐酸盐
• 英文名: 1-methyl-3,5-bis(trideuteriomethyl)adamantane,hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₆D₆ClN
• 分子量: 220.81200
• 精确质量: 220.18600
• LogP: 4.80490

生物活性

• 描述: 盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Robinson, D.M. and G.M. Keating, Memantine: a review of its use in Alzheimer's disease. Drugs, 2006. 66(11): p. 1515-34.

  [3]. Chen, H.S., et al., Open-channel block of N-methyl-D-aspartate (NMDA) responses by memantine: therapeutic advantage against NMDA receptor-mediated neurotoxicity. J Neurosci, 1992. 12(11): p. 4427-36.

  [4]. Chen, H.S. and S.A. Lipton, Mechanism of memantine block of NMDA-activated channels in rat retinal ganglion cells: uncompetitive antagonism. J Physiol, 1997. 499 ( Pt 1): p. 27-46.