1312991-83-5

• 常用中文名：苏木异芬地尔
• 常用英文名：threo Ifenprodil hemitartrate
• CAS号：1312991-83-5
• 分子式：C₂₁H₂₇NO_2.1/₂C₄H₆O₆
• 分子量：400.50
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2021-05-04 17:47:09
• 更新时间：2024-01-12 14:15:09
• 半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。

名称

• 中文名: 苏木异芬地尔
• 英文名: threo Ifenprodil hemitartrate

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₇NO_2.1/₂C₄H₆O₆
• 分子量: 400.50
• 精确质量: 1600.849609

生物活性

• 描述: 半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 0.22 μM (NMDA)[1].

• 参考文献:

  [1]. Hashimoto K, et al. Interactions of erythro-ifenprodil, threo-ifenprodil, erythro-iodoifenprodil, and eliprodil with subtypes of sigma receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Feb 6;273(3):307-10.

  [2]. Avenet P, et al. Antagonist properties of the stereoisomers of ifenprodil at NR1A/NR2A and NR1A/NR2B subtypes of the NMDA receptor expressed in Xenopus oocytes. Eur J Pharmacol. 1996 Jan 25;296(2):209-13.

  [3]. Monassier L, et al. sigma(2)-receptor ligand-mediated inhibition of inwardly rectifying K(+) channels in the heart. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jul;322(1):341-50.