724440-27-1

• 常用中文名：BAY-8002
• 常用英文名：BAY 8002
• CAS号：724440-27-1
• 分子式：C₂₀H₁₄ClNO₅S
• 分子量：415.85
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 单羧酸转运蛋白
• 发布时间：2019-06-03 12:42:23
• 更新时间：2024-01-07 22:58:19
• BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: BAY-8002
• 英文名: BAY-8002

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄ClNO₅S
• 分子量: 415.85
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 85 nM (MCT1, in DLD-1 cells)[1]

• 体外研究: BAY-8002是MCT1的抑制剂,在表达MCT1的DLD-1细胞中IC50为85 nM,对MCT4显示出优异的选择性(在EVSA-T细胞中IC50>50μM)[1]。
• 体内研究: BAY-8002(80和160 mg/kg,po,每天两次,超过26天)显着抑制Raji荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：携带Raji细胞的雌性NOD SCID小鼠(7-10周龄)[1]剂量：80和160 mg/kg给药：PO每天两次超过26天结果：抑制肿瘤生长,没有明显的体重减轻,但对肿瘤消退没有影响。
• 参考文献:

  [1]. Quanz M, et al. Preclinical Efficacy of the Novel Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitor BAY-8002 and Associated Markers of Resistance. Mol Cancer Ther. 2018 Nov;17(11):2285-2296.