THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
己二酸二异丙酯是一种替代增塑剂和TRPA1活化剂。己二酸二异丙酯激活TRPA1并增强FITC诱导的接触超敏反应(CHS)。己二酸二异丙基酯也是化妆品和药物配方中的一种成分,局部应用于皮肤。己二酸二异丙酯可用作赋形剂,如润肤剂、增塑剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
Cipepofol(HSK3486)是一种镇静催眠剂,是一种γ-氨基丁酸(GABA)受体增强剂[1]。
4α-佛波醇12,13-二癸酸酯(4αPDD)是一种具有抗自身免疫原性作用的TRPV4激动剂。4α-佛波醇12,13-癸二酸促进钙内流[1]。
甘氨酸-13C2,15N,d2是氘、13C和15N标记的甘氨酸[1]。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共激动剂,促进谷氨酸能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位[2]。
β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
Praeruptorin E 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin C 是一种钙 (calcium) 拮抗剂,pD2′ 值为 5.2。
TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。
Sodium Channel inhibitor1是新型的选择性电压门控钠离子通道,可用于疼痛治疗。
异radipine-d6是氘标记的异radipine[1]。伊司拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。伊司拉地平作为一种强大的外周血管舒张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环具有选择性作用。伊司拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[2][3][4]。
RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。
Cloperastine hydrochloride 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
Bamaquimast是proton pump的抑制剂, 来自专利专利US2005165041化合物实例138。
Aptiganel (CNS 1102 (free base)),多肽,是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。
Navocaftor作为囊性纤维化跨膜调节因子(CFTR),是一种蛋白质调节剂(US 20200377491 Al,示例1)[1]。
CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效治疗各种消化系统疾病。
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。
URAT1抑制剂8(实施例247)是一种强效URAT1抑制物,IC50为0.001μM。URAT1抑制剂8可用于痛风研究[1]。
3-Pyr-Cytisine (3-pyr-Cyt) 是一种金雀花碱衍生物。3-Pyr-Cytisine 是一种非常弱的 α4β2 nAChR 部分激动剂,可用于抗抑郁的研究。
TNP-ATP三乙胺是一种选择性P2X受体拮抗剂。TNP-ATP三乙铵对大鼠具有镇痛作用[1]。
P-gp抑制剂5(化合物10)是一种有效的P-糖蛋白抑制剂,在1.25μM和2.5μM时,P-糖蛋白抑制倍数分别为2.5和3.0。P-gp抑制剂5对某些癌细胞系具有抗增殖活性。P-gp抑制剂5通过恢复其对长春新碱和紫杉醇的敏感性,有效逆转ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞的多药耐药(MDR)表型[1]。
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
IDRA 21是AMPA受体的阳性口服活性调节剂。IDRA 21通过GluR1/2受体促进兴奋性神经传递。IDRA 21有潜力研究认知/记忆障碍,包括与衰老相关的障碍[1]。