252977-51-8

• 常用中文名：TPA 023
• 常用英文名：TPA 023
• CAS号：252977-51-8
• 分子式：C₂₀H₂₂FN₇O
• 分子量：395.43300
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2016-10-12 05:53:41
• 更新时间：2025-08-25 20:59:39
• TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

名称

• 中文名: TPA 023
• 英文名: 7-tert-butyl-6-[(2-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl)methoxy]-3-(2-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
• 英文别名: unii-1fi3ktc550; mk0777; tpa-023; gtpl4327; TPA 023

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂FN₇O
• 分子量: 395.43300
• 精确质量: 395.18700
• PSA: 83.02000
• LogP: 3.41830
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.19-0.41 nM (GABAA)[1]

• 体内研究: 当对大鼠口服给药时,TPA023显示出良好的受体占有率。导致50％大鼠脑GABAA受体占据的TPA023剂量为0.42mg/kg,相应的血浆浓度为25ng/mL。 TPA023在小鼠戊四唑诱导的癫痫发作模型中也有效,以10 mg/kg ip(84％占用率)的剂量提供完全癫痫发作保护,ED50为0.19-0.41 nM,用于预防强直性惊厥(1.4 mg /公斤ip)对应约50％的入住率。 TPA023(在0.5％甲基纤维素中3mg/kg po)对大鼠显示出抗焦虑样作用[1]。 TPA023(0.7,2.0和5 mg/kg,po)可阻断氯胺酮的认知障碍能力,但不会影响恒河猴的行为症状[2]。
• 参考文献:

  [1]. Atack JR. Subtype-selective GABA(A) receptor modulation yields a novel pharmacological profile: the design and development of TPA023. Adv Pharmacol. 2009;57:137-85

  [2]. Castner SA, et al. Reversal of ketamine-induced working memory impairments by the GABAAalpha2/3 agonist TPA023. Biol Psychiatry. 2010 May 15;67(10):998-1001.