TPA 023

更新时间:2024-01-13 15:21:53

TPA 023结构式
TPA 023结构式
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常用名 TPA 023 英文名 TPA 023
CAS号 252977-51-8 分子量 395.43300
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H22FN7O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TPA 023用途


TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

 TPA 023名称

中文名 TPA 023
英文名 7-tert-butyl-6-[(2-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl)methoxy]-3-(2-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
英文别名 更多

 TPA 023生物活性

描述 TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。
相关类别
靶点

Ki: 0.19-0.41 nM (GABAA)[1]

体内研究 当对大鼠口服给药时,TPA023显示出良好的受体占有率。导致50%大鼠脑GABAA受体占据的TPA023剂量为0.42mg/kg,相应的血浆浓度为25ng/mL。 TPA023在小鼠戊四唑诱导的癫痫发作模型中也有效,以10 mg/kg ip(84%占用率)的剂量提供完全癫痫发作保护,ED50为0.19-0.41 nM,用于预防强直性惊厥(1.4 mg /公斤ip)对应约50%的入住率。 TPA023(在0.5%甲基纤维素中3mg/kg po)对大鼠显示出抗焦虑样作用[1]。 TPA023(0.7,2.0和5 mg/kg,po)可阻断氯胺酮的认知障碍能力,但不会影响恒河猴的行为症状[2]。
参考文献

[1]. Atack JR. Subtype-selective GABA(A) receptor modulation yields a novel pharmacological profile: the design and development of TPA023. Adv Pharmacol. 2009;57:137-85

[2]. Castner SA, et al. Reversal of ketamine-induced working memory impairments by the GABAAalpha2/3 agonist TPA023. Biol Psychiatry. 2010 May 15;67(10):998-1001.

 TPA 023物理化学性质

分子式 C20H22FN7O
分子量 395.43300
精确质量 395.18700
PSA 83.02000
LogP 3.41830
储存条件 2-8℃

 TPA 023英文别名

unii-1fi3ktc550
mk0777
tpa-023
gtpl4327
TPA 023