174185-16-1

• 常用中文名：FR-167356
• 常用英文名：FR-167356
• CAS号：174185-16-1
• 分子式：C₁₉H₁₇Cl₂NO₃
• 分子量：378.24900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 质子泵
• 发布时间：2017-10-28 15:26:01
• 更新时间：2024-01-26 08:26:30
• FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。

名称

• 英文名: 2,6-dichloro-N-[3-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyl-1-benzofuran-7-yl]benzamide
• 英文别名: unii-xf02b1hc8r

物化性质

• 密度: 1.385 g/cm3
• 沸点: 422.714ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₇Cl₂NO₃
• 分子量: 378.24900
• 闪点: 209.45ºC
• 精确质量: 377.05900
• PSA: 65.96000
• LogP: 5.91170

生物活性

• 描述: FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
• 体内研究: FR-167356(200 mg/kg；口服; 每天, 持续 10天; 具有 第16页至第10页异种移植物的雄性 C57BL/6型小鼠) 抑制肿瘤生长并降低 基质金属蛋白酶9表达[1]。 FR-167356(200 mg/kg；口服; 每天, 持续 10天; 具有 第16页至第10页异种移植物的雄性 C57BL/6型小鼠) 与未治疗组相比减少骨转移[1]。 动物模型：雄性C57BL/6小鼠与B16-F10异种移植物[1]剂量：200 mg/kg给药：口服给药；结果：MMP9表达减少,骨转移减少。
• 参考文献:

  [1]. Nishisho T, et, al. The a3 isoform vacuolar type H⁺-ATPase promotes distant metastasis in the mouse B16 melanoma cells. Mol Cancer Res. 2011 Jul;9(7):845-55.

  [2]. Niikura K, et, al. A vacuolar ATPase inhibitor, FR167356, prevents bone resorption in ovariectomized rats with high potency and specificity: potential for clinical application. J Bone Miner Res. 2005 Sep;20(9):1579-88.