ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。
GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂,Ki为0.5 nM。
Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的 10 倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是一种来源于猪的下丘脑“大”Leu脑啡肽。β-Neo内啡肽显示Erk1/2、MMP-2和MMP-9[1][2]的激活。
Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂,IC50 为12 nM。
Raf抑制剂3(实施例30)是Raf抑制剂。Raf抑制剂3以小于15nM的IC50值抑制B-Raf和C-Raf。Raf抑制剂3可用于癌症研究[1]。
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。
AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
(R) -STU104是一种有效的口服活性TAK1-MKK3相互作用抑制剂,其IC50分别为0.58μM和4.0μM,用于TNF-α和MKK3磷酸化。(R) -STU104通过与MKK3结合并破坏TAK1磷酸化MKK33来抑制TAK1/MK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104可用于研究溃疡性结肠炎[1]。
SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。
p38-αMAPK-IN-5(化合物4e)是一种有效的p38α抑制剂,p38α、p38β、p38γ、p38δ的IC50分别为0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38αMAPK-IN-5具有抗炎作用。p38-αMAPK-IN-5有可能用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1]。