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309915-12-6

309915-12-6结构式
309915-12-6结构式
  • 常用中文名:Talmapimod hydrochloride
  • 常用英文名:Talmapimod hydrochloride
  • CAS号:309915-12-6
  • 分子式:C27H31Cl2FN4O3
  • 分子量:549.46
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
  • 发布时间:2020-06-01 17:57:27
  • 更新时间:2024-01-10 23:11:19
  • Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的 10 倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

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中文名 SCIO-469 hydrochloride
英文名 Talmapimod hydrochloride
描述 Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的 10 倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
相关类别
靶点

p38α:9 nM (IC50)

p38β:90 nM (IC50)

体外研究 Talmapimod(SCIO-469)盐酸盐(100-200nm;1h)抑制MM细胞p38 MAPK磷酸化[1]。盐酸塔尔马匹莫特抑制脂多糖诱导的人全血TNF-a生成[2]。盐酸塔尔马匹莫特降低5T2MM和5T33MM细胞的组成性p38alpha MAPK磷酸化[3]。Western Blot分析[1]细胞株:MM.1S,U266,RPMI8226,MM.1R,和RPMI-Dox40细胞株浓度:100200nm孵育时间:1h结果:强烈抑制p38 MAPK的磷酸化。
体内研究 盐酸塔尔马匹莫特(10-90 mg/kg;P.o.;每天两次口服,持续14天)剂量依赖性地减少肿瘤生长,并剂量依赖性地减少终止时可触及肿瘤的重量[4]。动物模型:6周龄雄性三重免疫缺陷型BNX小鼠(RPMI-8226mm可触肿瘤)[4]剂量:10、30、90mg/kg给药:P.o.;每日两次,连续14d。结果:剂量依赖性地抑制肿瘤生长。
参考文献

[1]. Hideshima T et al. p38 MAPK inhibition enhances PS-341 (bortezomib)-induced cytotoxicity against multiple myeloma cells. Oncogene. 2004 Nov 18, 23(54), 8766-76.

[2]. Navas T, et al. Inhibition of p38alpha MAPK disrupts the pathological loop of proinflammatory factor production in the myelodysplastic syndrome bone marrow microenvironment. Leuk Lymphoma. 2008 Oct;49(10):1963-75.

[3]. Vanderkerken K et al. Inhibition of p38alpha mitogen-activated protein kinase prevents the development of osteolytic bone disease,reduces tumor burden, and increases survival in murine models of multiple myeloma. Cancer Res. 2007 May 15;67(10):4572-7.

[4]. Medicherla S, et al. p38alpha-selective MAP kinase inhibitor reduces tumor growth in mouse xenograft models of multiple myeloma. Anticancer Res. 2008 Nov-Dec;28(6A):3827-33.

分子式 C27H31Cl2FN4O3
分子量 549.46
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