p38α抑制剂4(化合物10)是一种选择性变构p38α的抑制剂,其IC50值为1.2μM。p38α抑制剂4对p38β、p38γ和p38δ无活性[1]。
4′-去甲基诺比利丁是一种生物活性代谢物,它激活PKA/ERK/CREB信号通路,增强海马神经元中CRE介导的转录,并通过刺激ERK信号传导逆转与NMDA受体拮抗相关的记忆障碍[1]。
牛磺脱氧胆酸-d4-1是氘标记的牛磺脱氧胆酸。牛磺脱氧胆酸(Tauroursodeoxycholate,Tauroursodeoxycholic acid)是一种内质网应激抑制剂。牛磺酰脱氧胆酸显著降低凋亡分子的表达,如caspase-3和caspase-12。牛磺脱氧胆酸也抑制ERK。
Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
HPK1-IN-8是全长HPK1的变构、非活性构象选择性抑制剂。
Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 和 MEK2的IC50 约为 2 nM。由于Trametinib溶解性差,更加推荐使用 Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A)。
RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
Peraquinsin 是一种 MK2 激活剂。 Peraquinsin可用于血管疾病或内皮屏障疾病的研究。 Peraquinsin 也是一种抗高血压药。
PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性 S6K1 抑制剂,Ki 为 20 nM,IC50 为 160 nM。
抗炎剂33是一种有效的p38α抑制剂。抗炎剂33抑制NO的产生。抗炎剂33抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、p-p38α、p-MK2蛋白表达。抗炎剂33显示抗炎活性[1]。
n-Butyl α-D-fructofuranoside 是从春榆 Ulmus davidiana var. japonica 的根皮中分离出来。通过激活 JNK 增强 Nrf2 活性,并具有抗炎活性。
B-Raf IN 15(化合物7)是BRAF抑制剂。B-Raf IN 15抑制BRAF WT和BRAF V600E,IC50分别为2.0和0.8μM。B-Raf IN 15可用于癌症的研究[1]。
(R) -PD 0325901CL是PD 0325901C的一种异构体。PD 0325901CL是参与癌症研究的丝裂原活化蛋白激酶(MEK)的选择性抑制剂。PD 0325901CL在体内外抑制癌症细胞的生长[1]。
Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂,其 IC50 值为 9.5 nM。
SB 706504是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可抑制脂质多糖(HY-D1056)刺激的慢性阻塞性肺病(COPD)巨噬细胞炎症基因表达[1]。
CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂,Ki 为 25 到 50 nM。
(E/Z)-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；(E/Z)-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
SW-083688(SW083688)是一种有效的,高选择性的TAOK2(千和一激酶2,MAP3K17)抑制剂,IC50为1.3 uM；增加p62的丰度并抑制自噬；TAOK2是p38 MAP激酶级联的激活剂,上调响应环境压力,和潜在的癌症治疗目标。
SB-682330A是一种Raf激酶抑制剂。
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 6.23 µg/mL。
HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 1.5,2 和 0.7 nM。
PROTAC BRAF-V600E降解剂-2(化合物12)是一种强效的BRAF-V600 E降解剂,其对于BRAF和BRAF-V6100E的Kds分别为14.4 nM和9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E降解器-2选择性降解BRAF-V600 E的激酶结构域,但不降解野生型BRAF。PROTAC BRAF-V600E降解物-2抑制黑色素瘤细胞生长[1]。
NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1),Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM.
Bupivacaine盐酸盐是局麻化合物。
ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。
阿特拉酸(Methyl atrarate)是一种具有抗炎和抗癌作用的特异性雄激素受体(AR)拮抗剂。阿托品酸抑制LNCaP和C4-2细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。阿托品还可以抑制NO和细胞因子的合成,并抑制MAPK-NFκB信号通路。阿托品可用于研究前列腺疾病和炎症性疾病[1][2]。