2417296-82-1

• 常用中文名：PROTAC BRAF-V600E degrader-2
• 常用英文名：PROTAC BRAF-V600E degrader-2
• CAS号：2417296-82-1
• 分子式：C₄₂H₃₉F₂N₇O₈S
• 分子量：839.86
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 拉夫
• 发布时间：2023-10-12 23:49:58
• 更新时间：2024-01-12 09:42:03
• PROTAC BRAF-V600E降解剂-2(化合物12)是一种强效的BRAF-V600 E降解剂,其对于BRAF和BRAF-V6100E的Kds分别为14.4 nM和9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E降解器-2选择性降解BRAF-V600 E的激酶结构域,但不降解野生型BRAF。PROTAC BRAF-V600E降解物-2抑制黑色素瘤细胞生长[1]。

名称

• 英文名: PROTAC BRAF-V600E degrader-2

物化性质

• 分子式: C₄₂H₃₉F₂N₇O₈S
• 分子量: 839.86

生物活性

• 描述: PROTAC BRAF-V600E降解剂-2(化合物12)是一种强效的BRAF-V600 E降解剂,其对于BRAF和BRAF-V6100E的Kds分别为14.4 nM和9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E降解器-2选择性降解BRAF-V600 E的激酶结构域,但不降解野生型BRAF。PROTAC BRAF-V600E降解物-2抑制黑色素瘤细胞生长[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  BRAF-V600E:9.5 nM (Kd)

  Braf:14.4 nM (Kd)

  Cereblon

• 参考文献:

  [1]. Xiao-Ran Han, et al. Discovery of Selective Small Molecule Degraders of BRAF-V600E. J Med Chem. 2020 Apr 23;63(8):4069-4080.