聚肌苷多胞质酸钾(Poly(I:C)钾)是双链RNA的合成类似物,是toll样受体3(TLR3)和视黄酸诱导基因I(RIG-I)样受体(RIG-1和MDA5)的激动剂。聚肌苷多胞体酸钠可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤微环境。聚肌苷-多囊酸钾可直接触发癌症细胞发生凋亡[1][2][3]。
CU-CPT17e 是一种多 Toll 样受体 (TLR) 激动剂,可激活 TLR3,TLR8 和 TLR9。
Chitohexaose hexahydrochloride 是具有抗炎作用的壳聚糖低聚糖。Chitohexaose hexahydrochloride 与 TLR4 的活性位点结合并抑制 LPS 诱导的炎症。
TLR7/8 agonist 3 是一种有效的 TLR7/8 激动剂,源于专利文献 WO2016057618,化合物 II。
E6446 dihydrochloride 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.5 nM。
聚肌苷酸是一种单链同核酸,是Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷酸通过TLR3和TRIF增强细胞免疫反应。聚肌苷酸在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。
M62812是一种toll样受体4(TLR4)信号传导抑制剂。M62812可抑制内皮细胞和白细胞的活化,防止小鼠感染性休克致死。M62812可以减少LPS诱导的凝血和炎症反应。M62812可用于败血症的研究[1]。
一种有效的TLR7激动剂,EC50为59 nM。
CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 67 nM。
RS 09是TLR4激动剂。RS-09促进RAW264.7巨噬细胞NF-κB核转位并诱导炎性细胞因子分泌。RS 09在体内起到佐剂的作用；RS 09在小鼠体内与X-15-KLH一起给药,可提高X-15特异性抗体血清浓度。
Telratolimod 是一种 TLR7/8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。
Motolimod 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂,EC50约为 100 nM。
CAY10614是一种有效的TLR4拮抗剂。CAY10614抑制脂质A诱导的TLR4激活,IC50为1.675μM。CAY10614可提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率[1][2]。
Resiquimod-d5(R848-d5)是氘标记的Resiquimod。Resiquimod是一种Toll样受体7和8(TLR7/TLR8)激动剂,可诱导TNF-α、IL-6和IFN-α等细胞因子的上调[1][2]。
CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。
GSK1795091(CRX-601)是一种免疫刺激剂,是一种合成的TLR4激动剂。抗肿瘤活性。GSK1795091可用作疫苗佐剂,以增强对流感病毒疫苗的粘膜和系统免疫[1][2]。
TLR8激动剂2是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。
TLR7激动剂8(化合物IIb-34)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。
AXC-715三盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715三盐酸盐,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。
(R)-Hydroxychloroquine 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。