Toll样受体(TLR)

Toll样受体（TLRs）是一类在先天免疫系统中起关键作用的蛋白质。它们是单一的，跨膜的，非催化性受体，通常在前体细胞如巨噬细胞和树突细胞中表达，其识别源自微生物的结构上保守的分子。一旦这些微生物突破了诸如皮肤或肠道粘膜等物理屏障，它们就会被TLR识别，这会激活免疫细胞反应。 TLR包括TLR1，TLR2，TLR3，TLR4，TLR5，TLR6，TLR7，TLR8，TLR9，TLR10，TLR11，TLR12和TLR13。 Toll样受体（TLRs）通过感知微生物在入侵病原体的早期先天免疫反应中发挥关键作用，并参与感知内源性危险信号。 TLR是进化上保守的受体，是果蝇Toll蛋白的同源物，被发现对防御微生物感染很重要。 TLR识别高度保守的结构基序，称为病原体相关微生物模式（PAMP），其仅由微生物病原体表达。

盐酸咪喹莫特

Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。

• CAS号：99011-78-6
• 分子式：C₁₄H₁₇ClN₄
• 分子量：276.76500
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7/8 agonist 9

TLR7/8激动剂9(化合物25a)是TLR7/8的激动剂,hTLR7/8具有40nM和23nM的EC50。TLR7/8激动剂9具有抗肿瘤活性,并提高PD-1/PD-L1阻断剂的抗肿瘤活性。TLR7/8激动剂9可用于癌症免疫疗法的研究[1]。

• CAS号：2649170-17-0
• 分子式：C₂₀H₂₆N₆O
• 分子量：366.46
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Agatolimod sodium

阿加托莫德钠(ODN 7909)是B类CpG ODN,是TLR9激动剂。阿加托莫德钠可作为疫苗佐剂。阿加托洛莫钠可用于癌症的研究。序列：5'-TCGTCTTTTGTCGTTTTGTGTCGTT-3'[1][2]。

• CAS号：541547-35-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-4878691

PF-4878691 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂。

• CAS号：532959-63-0
• 分子式：C₁₇H₂₃N₅O₂S
• 分子量：361.46200
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7 agonist 8

TLR7激动剂8(化合物IIb-34)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。

• CAS号：2380231-81-0
• 分子式：C₂₉H₃₂N₆O₃
• 分子量：512.60
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR8 agonist 2 hydrochloride

TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。

• CAS号：2412937-65-4
• 分子式：C₁₆H₂₂N_8.xHCl
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-Methoxylonchocarpin

4-甲氧基onchocarpin是一种口服活性抗炎剂。4-甲氧基巧克力卡平抑制LPS与Toll样受体(TLR)TLR4的结合,以抑制NF-κB的激活以及TNF受体和IL-6的表达。4-甲氧基onchocarpin还抑制TGF-β活化激酶1的磷酸化和TNBS诱导的IL-1β、IL-17A和TNF的表达。4-甲氧基巧克力胶对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎小鼠模型有一定的改善作用[1]。

• CAS号：51589-67-4
• 分子式：C₂₁H₂₀O₄
• 分子量：336.38
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L6H21

L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。

• CAS号：24533-47-9
• 分子式：C₁₈H₁₈O₄
• 分子量：298.33
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7/8 agonist 8

TLR7/8激动剂8(化合物24m)是一种强效toll样受体7/8(TLR7/8)双激动剂,hTLR7和hTLR8的EC50分别为27和12nM。TLR7/8激动剂8可提高PD-1/PD-L1阻断剂的抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2649170-16-9
• 分子式：C₂₄H₃₀N₆O
• 分子量：418.53
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(3-(1H-吲哚-5-基)-1H-吲唑-5-基)-2,6-二氯苯甲酰胺

MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是 MD2-TLR4 复合体的抑制剂,能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 值分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。

• CAS号：2249801-12-3
• 分子式：C₂₂H₁₄Cl₂N₄O
• 分子量：421.28
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FSL-1

FSL-1是一种TLR2/6激动剂(也可能是TLR10配体)。FSL-1激活NF-κB,在体外诱导IL-8、IL-1β、CCL20和TNF-α等促炎细胞因子。FSL-1协同IFNγ诱导黑色素瘤细胞释放CXCL10。

• CAS号：322455-70-9
• 分子式：C₈₄H₁₄₀N₁₄O₁₈S
• 分子量：1666.158
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1659.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：957.6±34.3 °C

Chloroquine D5

Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

• CAS号：1854126-41-2
• 分子式：C₁₈H₂₁D₅ClN₃
• 分子量：324.90
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RDR 02308

RDR 02308是一种TLR4-MyD88结合抑制剂,可抑制全长β-内酰胺酶[1]。

• CAS号：4155-82-2
• 分子式：C₁₉H₁₅N₃O₃
• 分子量：333.34
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AXC-715 trihydrochloride

AXC-715三盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715三盐酸盐,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。

• CAS号：2479276-17-8
• 分子式：C₁₈H₂₈Cl₃N₅
• 分子量：420.81
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN M362

ODN M362是一种C类寡核苷酸,是TLR-9激动剂,可用作疫苗佐剂。ODN M362诱导癌细胞凋亡[1][2]。

• CAS号：934655-87-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7/8/9-IN-1

TLR7/8/9-IN-1是一种有效的、口服生物利用的Toll样受体7/8/9(TLR7/8/9)小分子拮抗剂(IC50=43 nM)。

• CAS号：2180127-82-4
• 分子式：C₂₇H₃₇N₃O₂
• 分子量：435.61
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tomaralimab

托马拉利单抗(OPN-305)是一种人源化抗TLR2 IgG4单克隆抗体。托马拉利单抗具有研究骨髓增生异常综合征(MDS)的潜力[1]。

• CAS号：1449294-76-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Afimetoran

Afimetoran是一种toll样受体拮抗剂,可用于炎症和自身免疫性疾病的研究[1]。

• CAS号：2171019-55-7
• 分子式：C₂₆H₃₂N₆O
• 分子量：444.57
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯喹

Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

• CAS号：54-05-7
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₃
• 分子量：319.872
• 类别：HIV

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：460.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：87ºC
• 闪点：232.3±27.3 °C

TLR4 agonist-1

TLR4 agonist-1 (compound 17a) 是 Toll-like Receptor 4 (TLR4) 的强效激动剂,可诱导RAW 264.7 和 MM6 细胞中 MIP-1β 的产生。

• CAS号：2374139-51-0
• 分子式：C₈₁H₁₅₈N₃O₁₅P
• 分子量：1445.11
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1V209

1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合,以改善其水溶性,增强功效并保持低毒性。

• CAS号：1062444-54-5
• 分子式：C₁₆H₁₇N₅O₅
• 分子量：359.34
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Imiquimod-d9

Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。

• CAS号：2712126-48-0
• 分子式：C₁₄H₇D₉N₄
• 分子量：249.36
• 类别：HSV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CU CPT 22

CU CPT 22 是一种 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 抑制剂, 其 IC50 值为 0.58 μM。

• CAS号：1416324-85-0
• 分子式：C₁₉H₂₂O₇
• 分子量：362.37400
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sparstolonin B

Sparstolonin B 作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂,选择性阻断 TLR2 和 TLR4 介导的炎症信号传导。Sparstolonin B 具有抗 HIV 和抗癌活性。

• CAS号：1259330-61-4
• 分子式：C₁₅H₈O₅
• 分子量：268.22
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-Hydroxychloroquine

(R)-Hydroxychloroquine 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。

• CAS号：137433-23-9
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₃O
• 分子量：335.87
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CL264

CL264 是一种 TLR7 特异性激动剂,可用于先天免疫信号通路的研究。

• CAS号：1510712-69-2
• 分子式：C₁₉H₂₃N₇O₄
• 分子量：413.43
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.427±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

弗氏完全佐剂

完全弗氏佐剂(CFA)是一种由其发现者Jules T.Freund用抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原的免疫反应。完全弗氏佐剂(CFA)也是Th1免疫应答的诱导剂和TLRs的配体。完全弗氏佐剂(CFA)含有热灭活结核杆菌,由石蜡水包油乳液组成。完全弗氏佐剂(CFA)刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导小鼠持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎(EAM)模型等。不完全弗氏佐剂(IFA)(HY-153808A)是另一种刺激较弱免疫反应的弗氏佐剂[1][2]。

• CAS号：9007-81-2
• 分子式：C₉H₁₂FN₃O₅
• 分子量：261.20700
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-Hydroxychloroquine

(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。

• CAS号：137433-24-0
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₃O
• 分子量：335.87
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 2007

ODN 2007是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是一种Toll样受体(TLR)配体。ODN 2007可用作免疫调节剂、疫苗佐剂,并增强哺乳动物、鱼类和人类的免疫应答。ODN 2007序列：5'-TCGTCGTTCGTTTTTTGTCGTT-3'[1][2][3]。

• CAS号：455348-63-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Chlojaponilactone B

Chlojaponilactone B 是一种具有抗炎特性的茚烷型倍半萜类化合物。Chlojaponilactone B 通过抑制 TLR4 并随后减少活性氧 (ROS) 的产生、下调 NF-κB 来抑制炎症反应,从而减少促炎细胞因子 iNOS、NO、COX-2、IL-6 和 TNF-α 的表达。

• CAS号：1449382-91-5
• 分子式：C₁₇H₁₈O₄
• 分子量：286.322
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：458.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.2±27.1 °C