氯喹

• 常用名: 氯喹
• 英文名: Chloroquine
• CAS号: 54-05-7
• 分子量: 319.872
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 460.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₆ClN₃
• 熔点: 87ºC
• 闪点: 232.3±27.3 °C

氯喹用途

Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

氯喹名称

• 中文名: 氯喹
• 英文名: chloroquine

氯喹生物活性

• 描述: Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 靶点:

  TLRs, HIV, SARS-CoV-2, Autophagy[1][2][3][4]

• 体外研究: 氯喹(CHQ,20μM)抑制IL-12p70的释放,降低激活的人单核细胞源性Langerhans样细胞(MoLC)Th1的启动能力。氯喹(20μM)增强IL-1诱导的MoLC分泌IL-23,随后增加CD4+T细胞释放IL-17A的能力[1]。氯喹(25μM)抑制MDA-MB-231细胞正常氧和缺氧时MMP-9mrna的表达。氯喹对MMP-2、MMP-9和MMP-13mrna表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性[2]。使用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显著降低HuH7细胞体外增殖[3]。氯喹(0.01-100μM；48 h)在低微极浓度(EC50=1.13 μM)下能有效阻断病毒感染(SARS-CoV-2感染vero E6细胞)。氯喹通过提高病毒/细胞融合所需的内体pH值,以及干扰SARS-CoV细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。
• 体内研究: 氯喹(80mg/kg,i.p.)不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长[2]。用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显著抑制小鼠异种移植瘤的生长。氯喹也显著抑制DEN/NMOR大鼠模型中的HCC发展[3]。
• 参考文献:

  [1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

  [2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

  [3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

  [4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.

氯喹物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 460.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 87ºC
• 分子式: C₁₈H₂₆ClN₃
• 分子量: 319.872
• 闪点: 232.3±27.3 °C
• 精确质量: 319.181519
• PSA: 28.16000
• LogP: 4.69
• 外观性状: 白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.592
• 储存条件: 0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

氯喹毒性和生态

氯喹安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933499090

氯喹海关

• 海关编码: 2933499090
• 中文概述: 2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

氯喹英文别名

• UNII:886U3H6UFF
• Bemaco
• (±)-Chloroquine
• N-(7-Chloro-4-quinolinyl)-N,N-diethyl-1,4-pentanediamine
• [3H]-Chloroquine
• sn7618
• N-(7-Chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethylpentane-1,4-diamine
• CHLOROQUINE
• 1,4-Pentanediamine, N-(7-chloro-4-quinolinyl)-N,N-diethyl-
• 1,4-Pentanediamine, N4-(7-chloro-4-quinolinyl)-N1,N1-diethyl-
• N4-(7-Chloroquinolin-4-yl)-N1,N1-diethylpentane-1,4-diamine
• Amokin
• rp3377
• N4-(7-chloroquinoline-4-yl)-N1,N1-diethyl-pentane-1,4-diamine
• Imagon
• Aralen
• w7618
• 3377 RP
• win244