NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物,可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且不影响代谢。
NLRP3-IN-10是一种有效的NLRP3抑制剂,抑制IL-1β释放,IC50值为251.1 nM。NLRP3-IN-10通过抑制ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活[1]。
MCC950 sodium是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
JC124是一种特异性NLRP3炎症体抑制剂。JC124具有抗炎和神经保护作用[1]。
NLRP3-IN-20 (compound 11) 是一种口服有效的 NLRP3 炎症小体的抑制剂,抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 25 nM。NLRP3-IN-20 具有优秀的药代动力学特性,在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克和结肠炎模型中有显著功效。
NLRP3-IN-9是一种强效的NLRP3抑制剂。NLRP3-IN-9抑制IL-1β的释放。NLRP3-IN-9可减少炎症和机械性痛觉过敏。NLRP3-IN-9具有研究痛风的潜力[1]。
Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
NLRP3 agonist 1 (compound 23) 是一种有效和具有口服活性的 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 1 可激活 Caspase-1 酶,将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。
NLRP3-IN-14是一种有效和选择性的NLRP3炎症小体抑制剂(KD:5.87μM)。NLRP3-IN-14抑制IL-1β释放,IC50为0.131μM。NLRP3-IN-14可用于炎症研究[1]。
JT002 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。JT002 减少 NLRP3 依赖性促炎细胞因子(例如 IL-1β、IL-1α、IL-18) 的产生和细胞焦亡 (pyroptosis)。JT002 阻断 NLRP3 炎性体复合物的形成。JT002 降低小鼠气道高反应性和气道中性粒细胞增多。
GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。
Arglabin由亮绿蒿中提取获得的天然产物,具有抗癌活性。
NLRP3-IN-22 (Compound II-4) 是一种 NLRP3 抑制剂 (抑制率: 10 μM 时为 67%)。
Selnolast钙(实施例6)是NLRP3抑制剂(从专利WO2019008025中提取)[1]。
NLRP3-IN-13(参考专利中的化合物C77)是一种选择性且有效的NLRP3抑制剂(IC50:2.1μM)。NLRP3-IN-13抑制NLRP3和NLRC4炎症小体,并抑制NLRP3-介导的IL-1β产生。NLRP3-IN-13也抑制NLRP3-ATPase活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎性疾病的研究[1]。
JC2-11是炎症小体的抑制剂。JC2-11减少炎性体内caspase-1(p20)的分泌、gasdermin D(GSDMD)的裂解以及IL-1β和乳酸脱氢酶(LDH)的释放。JC2-11通过破坏活性氧的产生和caspase-1的活性来抑制炎症体的激活[1]。
NX-13是一流的口服活性肠道限制性药物,可选择性靶向并激活NLRX1通路,以诱导免疫代谢变化。NX-13可降低炎症和炎症性肠病的反应。NX-13可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
CY-09 是 NLRP3 的抑制剂。
NLRP3-IN-11是一种含有3种(NLRP3)蛋白抑制剂的NLR家族吡啶结构域。NLRP3-IN-11对NLRP3具有生物活性,IC50值＜0.3μM。NLRP3-IN-11可用于研究炎症和退行性疾病,包括NASH、动脉粥样硬化和其他心血管疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病、痛风和许多其他自身炎症疾病[1]。
Cardamonin (Cardamomin),一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物,Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
异穿心莲内酯具有诱导细胞分化和保肝作用。异穿心莲内酯抑制小鼠NLRP3炎性体激活并减轻矽肺[1][2]。
Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体 抑制剂。Oxidized ATP trisodium salt 不可逆地拮抗 P2X7R 激活。Oxidized ATP trisodium salt 抑制 C 反应蛋白 (CRP) 诱导的 NLRP3 炎性体激活。Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 可用于动脉粥样硬化研究。
Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。
MCC950 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
N4-Acetylcytidine triphosphate 是一种内源性核苷代谢物,源于 tRNA 的降解,可通过诱导 HMGB1 的表达,启动和激活 NLRP3 炎症。
(±)11(12)-EET是一种NLRP3炎症体抑制剂(±)11(12)-EET可用于抗炎、血管生成和心脏保护的研究[1][2][3][4][6]。