960119-75-9

• 常用中文名：Fc 11a-2
• 常用英文名：Fc 11a-2
• CAS号：960119-75-9
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂
• 分子量：236.31
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 NOD样受体(NLR)
• 发布时间：2023-01-25 12:21:35
• 更新时间：2024-01-11 19:06:03
• Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。

名称

• 英文名: Fc 11a-2

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₆N₂
• 分子量: 236.31

生物活性

• 描述: Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Fc 11a-2(10μM)抑制用 三磷酸腺苷激活的 脂多糖(HY-D1056)引发的 THP-1蛋白细胞中释放 IL-1β和 IL-18,IC50约 10μM[1]
• 体内研究: Fc 11a-2(3-30 mg/kg；口服; 从第 1.天到第 10天) 剂量依赖性地减轻由 决策支持系统诱导的体重减轻和结肠长度缩短[2]。 动物模型：C57BL/6小鼠用2.5%DSS诱发结肠炎[2]剂量：3、10、30 mg/kg给药：口服；从第1天到第10天结果：在10和30 mg/kg的剂量下,显著减轻了疾病进展过程中的体重损失。10和30 mg/kg时结肠中髓过氧化物酶(MPO)活性低于溶媒处理组。显著降低疾病活动指数、组织病理学评分和髓过氧化物酶活性。
• 参考文献:

  [1]. Liangkun Pan, et al. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Benzimidazole Derivatives and Analogs Targeting the NLRP3 Inflammasome. Molecules. 2017 Jan 30;22(2):213.

  [2]. Wen Liu, et al. A novel benzo[d]imidazole derivate prevents the development of dextran sulfate sodium-induced murine experimental colitis via inhibition of NLRP3 inflammasome. Biochem Pharmacol. 2013 May 15;85(10):1504-12.

  [3]. Biswadeep Das, et al. Promise of the NLRP3 Inflammasome Inhibitors in In Vivo Disease Models. Molecules. 2021 Aug 18;26(16):4996.