CY-09

更新时间:2024-01-02 20:42:18

CY-09结构式
CY-09结构式
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常用名 CY-09 英文名 CY 09
CAS号 1073612-91-5 分子量 423.43
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H12F3NO3S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CY-09用途


CY-09 是 NLRP3 的抑制剂。

 CY-09名称

中文名 CY-09
英文名 CY-09

 CY-09生物活性

描述 CY-09 是 NLRP3 的抑制剂。
相关类别
靶点

NLRP3[1]

体外研究 在LPS引发的骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)中,CY-09对1~10μM剂量的尿酸单钠(MSU),尼日利亚,ATP诱导的半胱天冬酶-1激活和IL-1β分泌具有剂量依赖性抑制作用。 BMDM中的细胞溶质LPS诱导的非经典NLRP3活化也可以通过CY-09处理来阻断。 CY-09特异性抑制NLRP3炎性体激活,对LPS诱导的引发效应没有影响。 CY-09处理显着抑制尼日利亚菌素诱导的ASC寡聚化。发现CY-09处理抑制了Flag-NLRP3和mCherry-NLRP3在HEK-293T细胞中的相互作用,表明CY-09阻断NLRP3寡聚化[1]。
体内研究 体内CY-09处理有效抑制尿酸单钠(MSU)注射诱导的IL-1β产生和中性粒细胞流入,表明CY-09可以阻断体内MSU诱导的NLRP3炎性体激活。即使在第25天停止治疗后,CY-09治疗也使NLRP3突变小鼠的存活率增加至第30至48天。在高脂肪饮食(HFD)处理的小鼠的脂肪组织中观察到的胱天蛋白酶-1切割也被抑制。由CY-09 [1]。
激酶实验 对于ATP酶活性测定,将纯化的重组人蛋白质在37℃下与指定浓度的CY-09在反应缓冲液中孵育15分钟。然后加入ATP(25μm),并将混合物在37℃下再孵育40分钟。根据制造商的方案,通过用ADP-Glo激酶测定试剂盒检测发光ADP来测定转化为二磷酸腺苷(ADP)的ATP的量。结果表示为载体处理的酶的残留酶活性的百分比。对于ATP结合测定,将纯化的NLRP3蛋白与ATP结合琼脂糖一起温育1小时,然后加入不同浓度的CY-09并在4℃下运动孵育2小时。将珠子在装载缓冲液中洗涤并煮沸。对样品进行免疫印迹分析[1]。
细胞实验 为了诱导NLRP3炎性体活化,将5×105 / mL BMDM和6×106 / mL PBMC接种在12孔板中。第二天早晨,更换培养基,用50ng / mL LPS或400ng / mL Pam3CSK4(用于非经典炎性体激活)刺激细胞3小时。之后,将CY-09或其他抑制剂再加入培养物中30分钟,然后用尿酸单钠(MSU)(150μg/ mL),鼠伤寒沙门氏菌(感染复数)刺激细胞4小时。用ATP(2.5mM)或尼日利亚菌素(10μM)处理30分钟。将细胞用聚(dA:dT)(0.5μg/ mL)转染4小时或LPS(500ng / mL)过夜。通过免疫印迹分析细胞提取物和沉淀的上清液[1]。
动物实验 将具有相似血浆葡萄糖水平和体重的6周龄的WT或Nlrp3 - / - 小鼠随机分成不同组。为了产生高脂饮食(HFD)诱导的糖尿病小鼠,给小鼠喂食HFD 14周。糖尿病小鼠用CY-09(ip)以2.5mg / kg的剂量每天一次治疗6周。当用于CY-09治疗和随后的实验时,小鼠用HFD维持[1]。
参考文献

[1]. Jiang H, et al. Identification of a selective and direct NLRP3 inhibitor to treat inflammatory disorders. J Exp Med. 2017 Nov 6;214(11):3219-3238.

 CY-09物理化学性质

分子式 C19H12F3NO3S2
分子量 423.43
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
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