(+)-14-脱氧-ε-caesalpin(14-脱氧-ε-caesalpin)是一种cassane二萜类化合物,可抑制由脂多糖(LPS)刺激的原始264.7细胞产生一氧化氮(NO)的释放。
屈折子苷A是一种二萜类化合物,可从屈折子的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO生成(NO合成酶)[1]。
抗炎剂21(化合物9o)是一种口服活性低细胞毒性抗炎剂,NO的IC50值为0.76μM。抗炎剂21通过积聚ROS发挥作用,阻断NF-κB/MAPK信号通路。抗炎剂21可以改善关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎性细胞浸润[1]。
Tetrahydrobiopterin 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子。
Carboxy-PTIO potassium 是一种有效的一氧化氮 (NO) 拮抗剂,能与 NO 快速反应产生 NO2。Carboxy-PTIO potassium 通过对脂多糖诱导大鼠模型中 NO 的直接清除作用,可预防低血压和内毒素休克。
Canophyllal 是一种从 Elsholtzia ciliata 的叶子中分离得到的三萜系化合物。Canophyllal 对 NO 的产生有微弱抑制作用。
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
L-NIL盐酸盐是一种诱导型NO合酶抑制剂,对于miNOS[1][2][3],其IC50为3.3μM。
L-NIL是有效和选择性的诱导型NO合成酶 (NO synthase) 抑制剂,对小鼠诱导型NO合成酶和大鼠脑组成型NO合成酶的 IC50 值分别为3.3 和 92 μM。
屈折菌苷B是一种abietane二萜类化合物,可从屈折菌的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO合成酶[1]。
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
Bisacurone 是一种天然萜类化合物,对 LPS 诱导的 NO 产生具有抑制活性,IC50 为 29.8 μM。
Asperuloside 是一种环烯醚萜,来源于蛇舌草,具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 ((nNOS)) 抑制剂,Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。
Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。
氨基吡啶(Ascensil)是一种有效且非选择性的NO合成酶(NOS)同功酶(iNOS、nNOS、eNOS)抑制剂[1]。
二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
Irisflorentin 是一种天然存在的异黄酮,是 Rhizoma Belamcandae 中丰富的一种活性成分。Irisflorentin 显着降低了诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 产生。
(+)-Hannokinol可从姜科(AMOMUM TSAO-KO)果实中分离得到。(+)-Hannokinol抑制脂多糖诱导的BV2小胶质细胞一氧化氮的产生[1]。
Lethedoside A 是一种天然黄酮类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生 (NO production) 具有抑制活性。
卡嗪醇B是一种具有二甲基吡喃环的异戊二烯基黄烷,是一氧化氮(NO)产生的抑制剂。卡嗪醇B通过胰岛素Akt信号通路和AMPK激活促进葡萄糖摄取,从而提高胰岛素敏感性。卡嗪醇B具有糖尿病研究的潜力[1][2]。
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50: 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
1,3,5-三羟基-4-戊烯基杂酮是一种Na+/H+交换系统(Na+/H~+交换剂(NHE))抑制剂,最小抑制浓度为10μg/mL[1]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮是一种磷酸二酯酶5型(PDE5)(磷酸二酯酶(PDE))抑制剂,IC50值为3.0μM[3]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮抑制脂多糖(LPS)(脂多糖(HY-D1056))诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生,并具有抗炎活性[2]。
不对称二甲基精氨酸二盐酸盐是一种内源性NO合成酶抑制剂,可减少NO的产生,从而导致内皮功能障碍和心血管疾病[1]。
去氧那奇诺A是一种口服活性强效抗炎剂。脱恶唑那奇诺A可从爪哇纳豆鱼的根和根茎中分离得到。去氧那奇诺A可用于感染性休克和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡。可用于神经退行性疾病的研究。