不对称二甲基精氨酸二盐酸盐是一种内源性NO合成酶抑制剂,可减少NO的产生,从而导致内皮功能障碍和心血管疾病[1]。
Randaiol是一种抗氧化剂,可以从厚朴的茎皮中分离出来。Randaiol抑制LPS诱导的NO产生,具有抗炎和抗氧化活性[1]。
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
N-cis-Feruloyl tyramine (cis-N-(4-Hydroxypheneth) ferulamide) 是一种天然酚类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 激活的 NO 产生 (NO production) 具有适度的抑制活性。
去氧那奇诺A是一种口服活性强效抗炎剂。脱恶唑那奇诺A可从爪哇纳豆鱼的根和根茎中分离得到。去氧那奇诺A可用于感染性休克和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡。可用于神经退行性疾病的研究。
L-精氨酸-1-13C((S)-(+)-精氨酸-1-13C)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Shanciol B从Pholidota叠瓦钩子风干整株植物的乙酸乙酯提取物中分离出来,可抑制一氧化氮(NO)的产生和1,1-二苯基-2-苦味肼(DPPH)自由基清除活性[1]。Shanciol B是一种微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)抑制剂,具有抗炎活性[2]。
Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
羧乙硒(HOOC Ebs)是一种有效且选择性的内皮型一氧化氮合酶(eNOS)抑制剂[1]。
Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44 nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
Nitric oxide production-IN-1(Compound 1) 是一种从 Tupistra chinensis 分离得到的 NO Production 的抑制剂。Nitric oxide production-IN-1(Compound 1) 抑制脂多糖诱导的大鼠腹腔巨噬细胞 NO 产物。
noc18是一氧化氮供体,在培养的大鼠小脑颗粒细胞中激活内向电流。noc18增加培养的血管平滑肌细胞cGMP的产生。noc18降低体外心肌制剂的收缩性。
反式异芥酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是一种从佛罗里达铁线莲的根中分离出来的芳香酸。反式异芥酸具有抗炎活性[1]。反式异戊酸通过诱导Nrf2依赖的血红素加氧酶-1(HO-1)[2]抑制NO和PGE2的产生。
Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase I 和 Arginase II,IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
hnNOS-IN-3 (compound 39) 是一种选择性 nNOS 抑制剂,Ki 为 0.32 μM。hnNOS-IN-3 的 nNOS 结合与 L-精氨酸竞争。hnNOS-IN-3 对 nNOS 的选择性分别是 iNOS (Ki=37 μM) 和 eNOS (Ki= 9.4 μM) 的 115 倍和 29 倍。
杨梅素A是一种无色针,对iNOS有抑制作用[1]。
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
Syzalterin 是 NO 生成的抑制剂,其 IC50 值为 1.87 μg/mL。
阿特拉酸(Methyl atrarate)是一种具有抗炎和抗癌作用的特异性雄激素受体(AR)拮抗剂。阿托品酸抑制LNCaP和C4-2细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。阿托品还可以抑制NO和细胞因子的合成,并抑制MAPK-NFκB信号通路。阿托品可用于研究前列腺疾病和炎症性疾病[1][2]。
Multiflorin B 是一种山奈酚苷。 Multiflorin B 可以从蕨类植物 Neocheiropteris palmatopedata 的根中分离出来。 Multiflorin B 在浓度为 20 μg/ml 时抑制一氧化氮的产生,抑制率为 52%。
Apterin 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Apterin 对 RAW264.7 细胞中 NO 的产生具有显着的抑制活性,IC50 值为 41.8 μM。
塞利洛尔(REV 5320)是一种有效的、心脏选择性和口服活性的β1-安德烈诺受体r拮抗剂,具有部分β2激动剂活性,Ki值为0.14-8.3μM。塞利洛尔具有抗高血压和抗心绞痛活性,可用于研究高血压等心血管疾病[1][4]。
AR-C102222 是一种螺环氟哌啶喹唑啉选择性 iNOS 抑制剂。 AR-C102222可用于神经病理性疼痛的研究。