| 描述 |
L-NIL盐酸盐是一种诱导型NO合酶抑制剂,对于miNOS[1][2][3],其IC50为3.3μM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 3.3 μM (mouse inducible NO synthase), 92 μM (rat brain constitutive NO synthase)[1].
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| 体外研究 |
L-NIL对小鼠诱导型一氧化氮合酶(miNOS)和大鼠脑组织组成型一氧化氮合物(rcNOS)产生浓度依赖性抑制,对miNOS的抑制作用显著增强。具有miNOS和rcNOS的L-NIL的IC50值分别为3.3和92μm,表明L-NIL对miNOS的选择性高28倍。此外,L-NIL对miNOS的效力约为L-NMA或L-NNA的6倍[3]。
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| 体内研究 |
L-零(10和30 mg/kg,IP)预防小鼠肾脏IR诱导的炎症、氧化应激和自噬[1]。动物模型：成年雄性Balb/c(20-25 g)[1]。剂量：10和30 毫克/千克。给药：CLP结束时和6时腹腔注射 脓毒症诱导后h。结果：与假手术小鼠相比,导致血浆NGAL显著增加。导致TLR4和IL1β显著降低蛋白质含量和聚集蛋白转录本。与溶媒处理的小鼠相比,NFAT5 mRNA水平增加。与载体处理的动物相比,促进AR蛋白表达的下降。
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| 参考文献 |
[1]. Consuelo Pasten, et al. l-NIL prevents the ischemia and reperfusion injury involving TLR-4, GST, clusterin, and NFAT-5 in mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2019 Apr 1;316(4):F624-F634. [2]. Sharon Angela Tanuseputero, et al. Intravenous Arginine Administration Downregulates NLRP3 Inflammasome Activity and Attenuates Acute Kidney Injury in Mice with Polymicrobial Sepsis. Mediators Inflamm. 2020 May 11;2020:3201635. [3]. Moore WM, et al. L-N6-(1-iminoethyl)lysine: a selective inhibitor of inducible nitric oxide synthase. J Med Chem. 1994 Nov 11;37(23):3886-8.
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