组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

N-乙酰去氯雷他定

N-Acetyldesloratadine (SCH-37370) 是一种有效的,具有口服活性的血小板激活因子 (PAF) 和组胺的双重拮抗剂。N-Acetyldesloratadine 可抑制 PAF 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.6 µM。

• CAS号：117796-52-8
• 分子式：C₂₁H₂₁ClN₂O
• 分子量：352.85700
• 类别：组胺受体

• 密度：1.257g/cm3
• 沸点：546.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.5ºC

盐酸依匹斯汀

Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。

• CAS号：108929-04-0
• 分子式：C₁₆H₁₆ClN₃
• 分子量：285.771
• 类别：组胺受体

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：428ºC at 760 mmHg
• 熔点：>270ºC
• 闪点：212.7ºC

印楝素

Nimbin 是一种从 Azadirachta 中分离的中间体柠檬苦素,可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎,解热,抗真菌,抗组胺,防腐,抗氧化剂,抗癌和抗病毒特性,并可以穿越血脑屏障。

• CAS号：5945-86-8
• 分子式：C₃₀H₃₆O₉
• 分子量：540.601
• 类别：细菌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：606.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：197-199ºC (dec.)
• 闪点：320.4±31.5 °C

Ciproxifan

Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。

• CAS号：184025-18-1
• 分子式：C₁₆H₁₈N₂O₂
• 分子量：270.326
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：526.9±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.5±25.9 °C

盐酸氮卓斯汀

Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。

• CAS号：58581-89-8
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₃O
• 分子量：381.898
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：533.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.7±32.9 °C

2-(4-甲基-1H-咪唑-5-基)乙胺盐酸盐

4-甲基组胺(盐酸)是组胺4受体(H4R)的有效激动剂。4-甲基组胺(二氢氯化物)具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1]。

• CAS号：36376-47-3
• 分子式：C₆H₁₃Cl₂N₃
• 分子量：198.09400
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：345ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：189.3ºC

乙巯匹拉嗪

噻乙基拉嗪是吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylprazine也是一种选择性ABCC1活化剂,可降低小鼠的淀粉样β(aβ)负荷。噻乙基拉嗪具有止吐、抗精神病和抗菌作用[1][2][3]。

• CAS号：1420-55-9
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃S₂
• 分子量：399.61600
• 类别：细菌

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：559.8ºC at 760mmHg
• 熔点：62-64°
• 闪点：292.4ºC

吡嘧司特钾

Pemirolast(BMY 26517)钾盐是H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,可作为抗过敏化合物。

• CAS号：100299-08-9
• 分子式：C₁₀H₇KN₆O
• 分子量：266.301
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：454.8ºC at 760mmHg
• 熔点：310-311ºC (dec.)
• 闪点：228.9ºC

富马酸依美斯汀

Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

• CAS号：87233-62-3
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₉
• 分子量：534.55900
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：446.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：148-151°
• 闪点：N/A

尼扎替丁

Nizatidine是组胺H2受体拮抗剂,毒性低,可抑制胃酸分泌。

• CAS号：76963-41-2
• 分子式：C₁₂H₂₁N₅O₂S₂
• 分子量：331.457
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：478.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：130-132ºC
• 闪点：243.0±28.7 °C

Wy 49051

Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。

• CAS号：113418-56-7
• 分子式：C₂₈H₃₃N₅O₃
• 分子量：487.59
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S 38093 盐酸盐

S 38093 hydrochloride 是一种可透过大脑的,具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。

• CAS号：1222097-72-4
• 分子式：C₁₇H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：324.85
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Asenapine citrate

柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

• CAS号：1411867-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₄ClNO₈
• 分子量：477.89
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶

Azatadine是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

• CAS号：3964-81-6
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂
• 分子量：290.40
• 类别：组胺受体

• 密度：1.127 g/cm3
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：124-126ºC
• 闪点：226ºC

4-(苯甲酰氧基)-1-甲基哌啶

Diphenylpyraline 是一种有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。Diphenylpyraline 是一种具有口服活性抗组胺试剂,具有抗胆碱和抗过敏作用。Diphenylpyraline 可用于过敏性疾病,包括鼻炎和花粉热,以及瘙痒性皮肤疾病等的研究。

• CAS号：147-20-6
• 分子式：C₁₉H₂₃NO
• 分子量：281.39200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.08 g/cm3
• 沸点：378.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：111.6ºC

2-(1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基)吡啶盐酸盐

Triprolidine 是一种有口服活性的,第一代组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂,可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中,Triprolidine 能阻滞脊髓运动和感觉。

• CAS号：550-70-9
• 分子式：C₁₉H₂₃ClN₂
• 分子量：314.85200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.061g/cm3
• 沸点：435.4ºC at 760mmHg
• 熔点：59-61ºC
• 闪点：217.1ºC

卡瑞斯汀

Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。

• CAS号：90729-42-3
• 分子式：C₃₂H₃₇NO₄
• 分子量：499.641
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：657.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：178-180ºC
• 闪点：351.7±31.5 °C

依美司丁

Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

• CAS号：87233-61-2
• 分子式：C₁₇H₂₆N₄O
• 分子量：302.414
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：446.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148-151ºC
• 闪点：223.9±31.5 °C

H4受体拮抗剂1

H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。

• CAS号：848217-00-5
• 分子式：C₁₆H₁₇ClN₄O
• 分子量：316.79
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸罗沙替丁醋酸酯

Roxatidine Acetate HCl是竞争性的组胺H2受体拮抗剂。

• CAS号：93793-83-0
• 分子式：C₁₉H₂₉ClN₂O₄
• 分子量：384.898
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：537.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：145-146°
• 闪点：278.7ºC

依巴斯汀

Ebastine(LAS-W 090;RP64305)是长效的H1组胺受体拮抗剂。

• CAS号：90729-43-4
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₂
• 分子量：469.658
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：80-82°C
• 闪点：314.5±30.1 °C

Iodophenpropit dihydrobromide

Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性,可饱和,易于可逆,及高亲和力 (KD 为 0.32 nM)。

• CAS号：145196-87-8
• 分子式：C₁₅H₂₁Br₂IN₄S
• 分子量：576.13200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2624803

LY2624803是一种新型强效组胺H1和5HT-2A受体调节剂,用于治疗失眠症。睡眠障碍第2阶段已停止

• CAS号：879409-35-5
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₃
• 分子量：379.452
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：554.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.0±32.9 °C

盐酸雷尼替丁

Ranitidine(Zantac)是组胺H2-受体拮抗剂,IC50为3.3uM。

• CAS号：66357-59-3
• 分子式：C₁₃H₂₃ClN₄O₃S
• 分子量：350.865
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：134°C (dec.)
• 闪点：N/A

甲氧苯青霉素

甲氧西林钠水合物是一种窄谱β-内酰胺抗生素,通过抑制青霉素结合蛋白(PBPs)发挥作用。甲氧西林钠水合物对耐其他青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有活性。甲氧西林钠水合物可用于研究皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎[1]。

• CAS号：7246-14-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₂NaO₆S
• 分子量：402.39700
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲吡吩嗪

甲地嗪是一种口服活性抗生素(组胺拮抗剂)。甲地嗪在体内外均能抑制多种分枝杆菌,MIC值为5-15μg/mL,可用于传染病研究[1][2]。

• CAS号：1982-37-2
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂S
• 分子量：296.43000
• 类别：细菌

• 密度：1.185 g/cm3
• 沸点：430.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.1ºC

盐酸苯海拉明

Diphenhydramine(Benadryl)盐酸盐是组胺H1拮抗剂。

• CAS号：147-24-0
• 分子式：C₁₇H₂₂ClNO
• 分子量：291.816
• 类别：组胺受体

• 密度：1.024g/cm3
• 沸点：343.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：168-172 °C
• 闪点：101.5ºC

奥索马嗪

Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor= 84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 一种用于咳嗽治疗相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。

• CAS号：3689-50-7
• 分子式：C₁₈H₂₂N₂O₂S
• 分子量：330.444
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：492.4±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：251.6±25.7 °C

氯苯沙明

Chlorphenoxamine是一种抗组胺剂和抗胆碱能药, 用作抗帕金森氏病。

• CAS号：77-38-3
• 分子式：C₁₈H₂₂ClNO
• 分子量：303.82600
• 类别：组胺受体

• 密度：1.093g/cm3
• 沸点：383.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：185.9ºC

INCB38579

INCB38579是一种口服活性高、脑渗透性强、选择性组胺H4受体(HH4R)拮抗剂(HH4R IC50=4.8 nM,mH4R IC 50=42 nM,rH4R IC50=32 nM)。INCB38579显示抗炎疼痛和止痒活性[1]。

• CAS号：1246207-65-7
• 分子式：C₂₅H₃₄N₆O
• 分子量：434.58
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A