848217-00-5

• 常用中文名：H4受体拮抗剂1
• 常用英文名：H4 Receptor antagonist 1
• CAS号：848217-00-5
• 分子式：C₁₆H₁₇ClN₄O
• 分子量：316.79
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2019-02-08 18:50:04
• 更新时间：2025-08-24 16:59:48
• H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。

名称

• 中文名: H4受体拮抗剂1
• 英文名: H4 Receptor antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₇ClN₄O
• 分子量: 316.79
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  H4 receptor:19 nM (IC50)

• 体外研究: H4受体拮抗剂1是一种有效的选择性组胺H4受体反向激动剂,IC50为19 nM [1]。
• 体内研究: H4受体拮抗剂1表明大鼠微粒体中的代谢稳定性非常低,在孵育10分钟后仅剩余1％的母体化合物[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cramp S, et al. Identification and hit-to-lead exploration of a novel series of histamine H4 receptor inverse agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2516-9.