COX-2-IN-5(化合物11a)是一种有效的COX-2抑制剂,IC50值为0.65µM。COX-2-IN-5具有研究炎症的潜力[1]。
去氧那奇诺A是一种口服活性强效抗炎剂。脱恶唑那奇诺A可从爪哇纳豆鱼的根和根茎中分离得到。去氧那奇诺A可用于感染性休克和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
奥卡昔布,一种有效的环氧化酶-2(环氧化酶-2) 抑制剂,是一种用于兽医的非甾体抗炎药[1]。
γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
他唑酮(LY 213829)是一种环氧合酶II(COX-II)抑制剂。他唑酮转化为亚砜和醌代谢物主要由CYP3A介导。他唑酮可用于炎症性肠病的研究[1][2]。
CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。CAY10404 对 COX-1 没有抑制作用 (IC50>500 µM)。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
愈创木酚-13C6是13C标记的愈创木醇[1]。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB活化[1]。抗炎活性[2]。
酮咯酸(RS37619)半钙是一种非甾体抗炎药(NSAID),作为非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为20 nM和120 nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛。酮咯拉化学钙也是一种DDX3抑制剂,可用于癌症研究[1][4]。
Harpagoside 是从 Harpagophytum procumbens (Hp) 中分离出来的。 Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。
Isoxicam 是一种口服有效的非甾体抗炎剂,可用于关节炎的研究。Isoxicam 是一种非选择性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂。
COX-2-IN-17(化合物10)是一种有效的BBB穿透COX-1(环氧合酶-2)抑制剂,IC50为0.02μM。COX-2-IN-17具有抗炎和镇痛活性。COX-2-IN-17可减轻神经源性阶段和炎症阶段的痛觉过敏[1]。
Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
Licofelone-d6是氘标记的Licofelone[1]。Licofelone(ML-3000)是一种双COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM),用于治疗骨关节炎。Licofelone具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生[2][3][4]。
奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
苯诺沙普芬(LRCL 3794)是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。苯诺昔洛芬在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在某些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移[1][2]。
车前草酮B是一种中度抗氧化剂,IC50为169.8±5.2μM。车前草酮B显示出显著的绵羊COX-1和中度COX-2抑制活性。车前草酮B具有炎症相关疾病研究的潜力[1]。
PPOH是一种脂肪酸衍生物,是一种选择性环氧合酶(COX)抑制剂,可抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH作用于CYP4A2和CYP4A3,IC50值分别为22μM和6.5μM[1]。
Buddlejasaponin IV(BS-IV)对癌细胞具有抗炎和细胞毒性作用[1]。
COX-2-IN-36 (compound 1) 是非常有效的,特异性的 COX-2 抑制剂,其IC50 值为0.4 μM。
PTUPB是一种新型双作用COX-2/sEH抑制剂,IC50为1.26 uM/0.9 nM,不抑制COX-1(IC50>100 uM)；减少肾损伤参数,减少ZDF大鼠的炎症和氧化应激标志物；表现出比单独使用相同剂量的COX-2抑制剂(塞来昔布)或sEH抑制剂(t-AUCB)更有效,在体内显示体内抗异常性疼痛活性；还通过靶向EGFR和透明质酸介导的运动受体抑制胶质母细胞瘤生长,增强顺铂的抗肿瘤功效。
Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
(S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体,其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
COX-2-IN-24是一种口服活性COX-1抑制剂,IC50值为0.17μM,具有抗炎和低溃疡形成活性。
COX-2-IN-16(化合物2b)是一种有效、选择性和口服活性的COX-2抑制剂,IC50为102µM。COX-2-IN-16抑制NO的生成。COX-2-IN-16具有抗炎活性[1]。
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。