爱塞替尼(GS-5718)是一种选择性、有效、口服活性的IRAK-4抑制剂。依地塞替布具有抗炎活性。艾德塞替可用于类风湿性关节炎(RA)和红斑狼疮(LE)研究[1][2]。
Mizolastine是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
TLR7/8-IN-1是从专利WO2019220390化合物2b中提取的TLR7/TLR8抑制剂的结晶体。TLR7/8-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
Carboxy-PTIO potassium 是一种有效的一氧化氮 (NO) 拮抗剂,能与 NO 快速反应产生 NO2。Carboxy-PTIO potassium 通过对脂多糖诱导大鼠模型中 NO 的直接清除作用,可预防低血压和内毒素休克。
Mogamulizumab(KW-0761)是一种去羧化的人源化重组抗CCR4单克隆抗体(MAb)。莫加穆利珠单抗可以通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)消除肿瘤细胞。莫加穆利珠单抗可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)[1][2][3]的研究。
Basiliximab(CHI 621)是一种重组嵌合鼠/人IgG1单克隆抗白细胞介素-2受体抗体。巴西利昔单抗可用于肾移植研究[1]。
Canophyllal 是一种从 Elsholtzia ciliata 的叶子中分离得到的三萜系化合物。Canophyllal 对 NO 的产生有微弱抑制作用。
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎作用。
(-)-Bornyl ferulate 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和 COX 抑制剂,IC50 分别为 10.4 μM 和 12.0 μM。
L-NIL盐酸盐是一种诱导型NO合酶抑制剂,对于miNOS[1][2][3],其IC50为3.3μM。
PD-1/PD-L1-IN-20(实施例21)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20阻断PD-1/PD-L1,IC50为5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
Mianserin是H1受体反向激动剂。
NLRP3-IN-14是一种有效和选择性的NLRP3炎症小体抑制剂(KD:5.87μM)。NLRP3-IN-14抑制IL-1β释放,IC50为0.131μM。NLRP3-IN-14可用于炎症研究[1]。
Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。
L-NIL是有效和选择性的诱导型NO合成酶 (NO synthase) 抑制剂,对小鼠诱导型NO合成酶和大鼠脑组成型NO合成酶的 IC50 值分别为3.3 和 92 μM。
CU-CPT-9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.7 nM。
(±)-Methotrimeprazine (D6)是Methotrimeprazine的氘代化合物标准品。
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。 NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化。
SphK1和2-IN-1是靶向SphK1与SphK2的SphK抑制剂。SphK1和2-IN-1具有热稳定性[1][2]。
屈折菌苷B是一种abietane二萜类化合物,可从屈折菌的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO合成酶[1]。
BMS-905是TLR7和TLR8的有效双重抑制剂,IC50为0.3 nM(小鼠血液中的TLR7、IL-6抑制),对TLR9和其他TLR家族成员表现出良好的选择性。
IL-17调节剂1(二钠)是一种口服活性、高效的IL-17调节剂,从专利WO 2020127685中提取。IL-17调节剂1(二钠)可用于银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎等疾病的研究[1]。
Eucalyptol-d6是氘标记的Eucalyptol。桉树醇是5-HT3受体、钾通道、TNF-α和IL-1β的抑制剂。
COX-2-IN-14(化合物2a)是一种有效的选择性COX-2(环氧合酶-2)抑制剂。COX-2-IN-14在COX-2共晶体的活性部位显示出有效的结合。COX-2-IN-14在小鼠体内表现出高水平的抗炎活性,减少耳朵水肿和髓过氧化物酶(MPO)活性[1]。
PD-1/PD-L1-IN30(化合物(1S,2S)-A25)抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50=0.029μM),与PD-L1具有选定的结合亲和力(KD=0.1554μM)。PD-1/PD-L1-IN30通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长[1]。
贝替单抗(MSB-2311)是一种针对免疫抑制配体PD-L1的人源化单克隆抗体。贝提昔单抗具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力[1]。
酮咯酸D4(RS37619 D4)是氘标记的酮咯酸。酮咯酸是一种非甾体抗炎药,作为非选择性COX抑制剂,COX-1的IC50为20 nM,COX-2的IC50为120 nM[1][2]。
Enokizumab(MEDI-528)是一种靶向白介素(IL)-9的单克隆抗体。IL-9主要通过增加气道中的肥大细胞数量和活性来调节气道炎症、粘液生成、气道高反应性和气道纤维化的发展[1]。