前列腺素受体

前列腺素受体是细胞表面七跨膜受体的亚家族，是G蛋白偶联受体。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。前列腺素结合细胞表面七个跨膜受体，G蛋白偶联受体的亚家族。这些受体命名为：DP1-2-DP1，DP2受体，EP1-4-EP1，EP2，EP3，EP4受体，FP-FP，IP1-2-IP1，IP2受体，TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物，其由脂肪酸酶促衍生并在动物体内具有重要功能。目前在各种细胞类型上存在十种已知的前列腺素受体。

硫前列酮

Sulprostone (SHB 286) 是一种前列腺素 E2 (PGE2) 类似物,是一种有效且选择性的 EP3 受体激动剂。Sulprostone 是具有抗溃疡和非甾体类抗流产作用,有潜力用于终止妊娠和分娩时的出血。

• CAS号：60325-46-4
• 分子式：C₂₃H₃₁NO₇S
• 分子量：465.560
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：78.5-80ºC
• 闪点：N/A

AGN 210676

AGN 210676 是一种有效的选择性前列腺素 EP2 激动剂,EC50 为 5 nM。详细信息请参考专利文献 US20070203222A1 中的化合物 example 23。

• CAS号：910562-15-1
• 分子式：C₂₃H₂₉NO₅S
• 分子量：431.54500
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CGS 15435

CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂,IC50 为 1 nM, 比作用于环氧合酶,PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。

• CAS号：95853-92-2
• 分子式：C₂₀H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：356.85
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸

AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。

• CAS号：802904-66-1
• 分子式：C₁₉H₁₇ClN₂O₃S
• 分子量：388.86800
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aganepag

Aganepag 是一种前列腺素类 EP2 受体激动剂,EC50 值为 0.19 nM,对 EP4 无作用。Aganepag 可用于伤口愈合、伤疤减少以及皱纹的预防和治疗等。

• CAS号：910562-18-4
• 分子式：C₂₄H₃₁NO₄S
• 分子量：429.57200
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Furprofen

Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。

• CAS号：66318-17-0
• 分子式：C₁₄H₁₂O₄
• 分子量：244.24300
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.252g/cm3
• 沸点：425.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：211.1ºC

达尔卓潘

Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。

• CAS号：79094-20-5
• 分子式：C₁₆H₁₆ClNO₄S
• 分子量：353.82100
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.378g/cm3
• 沸点：555.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：132.5-137.4 °C(lit.)
• 闪点：289.6ºC

Terutroban

Terutroban是一种血栓素-前列腺素受体拮抗剂。

• CAS号：165538-40-9
• 分子式：C₂₀H₂₂ClNO₄S
• 分子量：407.91100
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.389g/cm3
• 沸点：591.818ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.721ºC

伊洛前列素-d4(主要)

伊洛前列素-d4(Ciloprost-d4)是氘标记的伊洛前列素。伊洛前列素(ZK 36374)是前列环素PGI2[1][2]的合成类似物。

• CAS号：1035094-10-0
• 分子式：C₂₂H₂₈D₄O₄
• 分子量：
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

诺氯前列素

诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。

• CAS号：79360-43-3
• 分子式：C₂₂H₃₇ClO₄
• 分子量：400.98000
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：539.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.3ºC

Pexopiprant

培索匹仑是一种口服前列腺素D2受体2(DP2)拮抗剂,Ki＜100nM。派索匹仑可用于哮喘研究[1]。

• CAS号：932708-14-0
• 分子式：C₂₁H₁₇Cl₂F₂NO₄
• 分子量：456.27
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：539.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.1±28.7 °C

CRTH2-IN-1

CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) 是一种选择性的前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2) 拮抗剂,在人类 DP2 结合试验中 IC50 为 6 nM。

• CAS号：926661-54-3
• 分子式：C₂₁H₂₁FN₂O₄S
• 分子量：416.47
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Taprenepag异丙基

Taprenepag isopropyl 是一个具有高度选择性的 EP2 受体激动剂。

• CAS号：1005549-94-9
• 分子式：C₂₇H₂₈N₄O₅S
• 分子量：520.60000
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Omidenepag Isopropyl

Omidenepag异丙基(DE-117,OMDI)是Omidenepag的前药,Omidenepag是一种有效的选择性激动剂人EP2受体；在眼部血压正常的猴子眼部给药后表现出优异的降眼压活性,Omidenepag异丙基(OMDI)是临床候选者治疗青光眼。其他指示预注册

• CAS号：1187451-19-9
• 分子式：C₂₆H₂₈N₆O₄S
• 分子量：520.603
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：709.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：383.1±35.7 °C

ICI D1542

ICI D1542 是一种选择性、有效的血栓素 A2 (TXA2) 合酶和血栓素 A2 受体 (TP 受体)抑制剂。ICI D1542 通过改变花生四烯酸代谢来有效预防血栓形成。

• CAS号：147332-48-7
• 分子式：C₂₅H₃₀N₂O₇
• 分子量：470.51500
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.225g/cm3
• 沸点：661.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：353.6ºC

ONO 8130

ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。

• CAS号：459841-96-4
• 分子式：C₂₅H₂₈N₂O₅S₂
• 分子量：500.63
• 类别：PERK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP7657

ASP7657(ASP-7657)是一种有效的,选择性的口服活性前列腺素EP4受体拮抗剂,对于大鼠和人EP4受体,Ki值分别为6.02 nM和2.21 nM；有效抑制PGE2诱导的CHO细胞cAMP增加。表达大鼠EP4受体和人淋巴母细胞T(Jurkat)细胞,IC50值分别为0.86 nM和0.29 nM；不抑制表达大鼠EP1和EP3受体的HEK293细胞中PGE2诱导的细胞内钙增加,或表达大鼠EP2受体的CHO细胞中cAMP增加；剂量依赖性抑制PGE2介导的抑制LPS诱导的大鼠全血培养物中TNF-α的释放,以0.1mg/kg的剂量减轻2型糖尿病小鼠的白蛋白尿。糖尿病第1阶段已停止

• CAS号：1196045-28-9
• 分子式：C₂₈H₂₆F₃N₃O₃
• 分子量：509.529
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

呱氨托美丁

氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetin guacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetin guacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetin guacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。

• CAS号：87344-06-7
• 分子式：C₂₄H₂₄N₂O₅
• 分子量：420.458
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：663.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：117-120ºC
• 闪点：354.9±31.5 °C

塞曲司特

Seratrodast(AA 2414)是血栓素A2受体(TP)拮抗剂。

• CAS号：112665-43-7
• 分子式：C₂₂H₂₆O₄
• 分子量：354.439
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：522.3±49.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：118-120°C
• 闪点：283.8±26.3 °C

Aganepag isopropyl

Aganepag异丙基(AGN-210961)是一种EP2激动剂[1][2]。

• CAS号：910562-20-8
• 分子式：C₂₇H₃₇NO₄S
• 分子量：471.65
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他前列烯

他前列烯(CG-4203)是一种合成的、化学性质稳定的前列环素(PGI2)类似物。在猫急性心肌缺血和再灌注后,他前列烯具有内皮和心肌保护作用。他前列烯增强细胞保护作用,同时最大限度地减少不必要的血流动力学影响[1]。

• CAS号：108945-35-3
• 分子式：C₂₄H₃₀O₅
• 分子量：398.492
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：609.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：209.2±25.0 °C

Grapiprant

Grapiprant是一种选择性EP4受体拮抗剂, 生理配体为前列腺素E2(PGE2)。

• CAS号：415903-37-6
• 分子式：C₂₆H₂₉N₅O₃S
• 分子量：491.605
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

对羟基肉桂酸

p-Hydroxycinnamic acid 是一种常见的食用酚,能够抑制血小板 (platelet) 的活性,其对血栓素 B2 和前列腺素 E2 的 IC50 值分别为 371 μM,126 μM。

• CAS号：7400-08-0
• 分子式：C₉H₈O₃
• 分子量：164.158
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：346.1±17.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：212-214ºC
• 闪点：177.3±17.4 °C

AH 23848钙盐

AH23848 hemicalcium salt 是一种有效的、特异性的、具有口服活性的血栓素受体 (thromboxane receptor) 阻滞剂。AH23848 hemicalcium salt 抑制血小板沉积。

• CAS号：81496-19-7
• 分子式：C₅₈H₆₈CaN₂O₁₀
• 分子量：993.246
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EP3 antagonist 3

EP3拮抗剂3(化合物2)是一种口服活性、强效和选择性的EP3拮抗药,pKi为8.3。EP3拮抗物3显示出优异的药代动力学特性。EP3拮抗剂3可用于膀胱过度活动(OAB)研究[1]。

• CAS号：1227827-88-4
• 分子式：C₂₁H₁₈N₂O₄
• 分子量：362.38
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EP4 receptor antagonist 1

EP4 receptor antagonist 1 是一种高效的,竞争性的,选择性前列腺素类 EP4 受体拮抗剂。可用于癌症免疫治疗。EP4 receptor antagonist 1 抑制人和小鼠 EP4 受体,IC50 分别为 6.1 nM 和 16.2 nM。对人 EP1,EP2 和 EP3 受体的 IC50 >10 μM。

• CAS号：2287259-07-6
• 分子式：C₂₃H₂₁F₃N₄O₃
• 分子量：458.43
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SC 19220

SC-19220是一种竞争性前列腺素E2受体拮抗剂。SC-19220增加了氨基甲酸乙酯麻醉大鼠的膀胱容量,降低了排尿效率(由缓慢经膀胱充盈引起)。SC-19220可以恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡[1][2]。

• CAS号：19395-87-0
• 分子式：C₁₆H₁₄ClN₃O₃
• 分子量：331.754
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Misoprostol acid D5

Misoprostol acid D5 是Misoprostol acid 的氘代物。Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎药诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还可用于引产的研究。

• CAS号：1337917-44-8
• 分子式：C₂₁H₃₁D₅O₅
• 分子量：373.538
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：538.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.4±26.6 °C

RS-601

RS-601 是有效的 leukotriene D4/thromboxane A2 双重抑制剂,具有平喘作用。

• CAS号：207987-59-5
• 分子式：C₂₂H₂₃F₆NO₄S
• 分子量：511.478
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：563.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.5±32.9 °C

血栓素A2

血栓素A2(TXA2)是由花生四烯酸(HY-109590)通过环氧合酶途径代谢产生的前列腺素类介体。血栓素A2激活血栓素前列腺素(TP)受体。血栓素A2是一种强效的血管收缩剂类二十烷。血栓素A2(TXA2)通过刺激平滑肌细胞导致强烈的血管收缩。血栓素A2作为一种强直性免疫调节剂,调节适应性免疫反应[1][2]。

• CAS号：57576-52-0
• 分子式：C₂₀H₃₂O₅
• 分子量：352.46500
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A