反式异芥酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是一种从佛罗里达铁线莲的根中分离出来的芳香酸。反式异芥酸具有抗炎活性[1]。反式异戊酸通过诱导Nrf2依赖的血红素加氧酶-1(HO-1)[2]抑制NO和PGE2的产生。
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。
Terbogrel 是一种可口服的 thromboxane A2 受体拮抗剂,和 thromboxane A2 synthase 的抑制剂,IC50 值均约为 10 nM。
氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetin guacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetin guacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetin guacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。
Seratrodast(AA 2414)是血栓素A2受体(TP)拮抗剂。
MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。
Aganepag异丙基(AGN-210961)是一种EP2激动剂[1][2]。
MK-2894是第二代EP4拮抗剂。
Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。
他前列烯(CG-4203)是一种合成的、化学性质稳定的前列环素(PGI2)类似物。在猫急性心肌缺血和再灌注后,他前列烯具有内皮和心肌保护作用。他前列烯增强细胞保护作用,同时最大限度地减少不必要的血流动力学影响[1]。
I-SAP是一种放射性碘化TXA2/PGH2受体拮抗剂。I-SAP与受体之间的结合被组氨酸修饰试剂焦碳酸二乙酯(DEPC)[1][2]抑制。
Eartsalate 抑制血小板功能并降低血栓素 A2 (TXA2) 水平。
U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的血栓素 A2 (TXA2) 的类似物,也是一种有效的 TXA2 激动剂。
TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。
拉罗哌嗪钠是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,DP受体和TP受体的Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM[1][2][3]。
ONO-8713是一种选择性前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂。
KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。
LAS191859 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 CRTh2 拮抗剂,抗人 CRTh2?的 IC50 为 9.58 nM。LAS191859 可用于慢性哮喘的研究。
QCC374 是 IP 的选择性激动剂。
Grapiprant是一种选择性EP4受体拮抗剂, 生理配体为前列腺素E2(PGE2)。
Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155 μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
前列腺素D3(PGD3)是一种前列腺素,在人类中起血小板聚集抑制剂和自主神经传递调节剂的作用[1]。
曲前列素(UT-15C)二乙醇胺是一种有效的EP2、DP1和IP激动剂,其对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3和FP的Ki值分别为3.6、4.4、32.1、212、826、2505和4680 nM。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺增加cAMP的上调,以维持血管系统内的稳态。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺可导致人肺动脉血管扩张[1][2][3]。
AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂,对 CRTH2 和 DP 受体的 IC50 值分别为 3 nM 和 12 nM。
AH23848 hemicalcium salt 是一种有效的、特异性的、具有口服活性的血栓素受体 (thromboxane receptor) 阻滞剂。AH23848 hemicalcium salt 抑制血小板沉积。
Carbacyclin 是 PGI2 的类似物,为前列腺环素 (prostacyclin (PGI2)) 受体激动剂和血管舒张剂,能够有效抑制血小板聚集；Carbacyclin 同时可以通过 PPARδ 来诱导 CPT-1 mRNA 的表达,不依赖 IP 受体信号通路。
EP3拮抗剂3(化合物2)是一种口服活性、强效和选择性的EP3拮抗药,pKi为8.3。EP3拮抗物3显示出优异的药代动力学特性。EP3拮抗剂3可用于膀胱过度活动(OAB)研究[1]。
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。