15-酮-前列腺素F2α(15-keto-PGF2α)是前列腺素F2 a的代谢产物。前列腺素F2α。前列腺素F2α是一种口服有效的前列腺素F(PGF)受体(FP受体)激动剂,在分娩的开始和进展中起关键作用[1]。
CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。
EP2受体拮抗剂-1(化合物1)是一种有效的、可逆的、依赖于激动剂的变构前列腺素EP2受体拮抗剂。EP2受体拮抗剂-1具有抗炎作用[1]。
吡考他胺是血栓素A2(TxA2)合酶和受体的联合抑制剂。吡考他胺具有抗血小板活性。Picotamide促进糖尿病患者微量白蛋白尿的减少和颈动脉斑块生长的抑制。吡考他胺可用于研究急性或慢性心血管疾病[1]。
Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。
I-SAP是一种放射性碘化TXA2/PGH2受体拮抗剂。I-SAP与受体之间的结合被组氨酸修饰试剂焦碳酸二乙酯(DEPC)[1][2]抑制。
ONO-8713是一种选择性前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂。
QCC374 是 IP 的选择性激动剂。
曲前列素(UT-15C)二乙醇胺是一种有效的EP2、DP1和IP激动剂,其对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3和FP的Ki值分别为3.6、4.4、32.1、212、826、2505和4680 nM。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺增加cAMP的上调,以维持血管系统内的稳态。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺可导致人肺动脉血管扩张[1][2][3]。
Carbacyclin 是 PGI2 的类似物,为前列腺环素 (prostacyclin (PGI2)) 受体激动剂和血管舒张剂,能够有效抑制血小板聚集；Carbacyclin 同时可以通过 PPARδ 来诱导 CPT-1 mRNA 的表达,不依赖 IP 受体信号通路。
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
L 640035 是血栓素拮抗剂。
Ridogrel(R 68070)是一种口服活性的血栓素A2合成酶抑制剂和血栓素A2/前列腺素内过氧化物受体阻滞剂。瑞多格雷是一种强效抗血小板药物。抗炎活性[1][2][3]。
16,16-Dimethyl prostaglandin E2 (16,16-dimethyl PGE2) 是一种具有口服活性的脊椎动物造血干细胞 (HSCs) 稳态关键调节剂。16,16-Dimethyl prostaglandin E2 可以通过 EP2/EP4 起作用,并与 Wnt 途径相互作用。
Selexipag-d8(NS-304-d8)是氘标记的Selexipag。Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体(IP受体)激动剂[1][2]。
EP4-IN-1是一种强效的前列腺素EP4受体抑制剂。EP4-IN-1从专利WO2023025270(实施例1)中提取,在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中显示出前景[1]。
伏必普仑(CR6086)是一种EP4受体拮抗剂,作为靶向免疫调节剂。因此,Vorbiprant也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。伏必普仑还拮抗PGE2刺激的cAMP产生(IC50＝22nM)。沃必匹仑在啮齿类动物中表现出显著的DMARD作用,并具有抑制免疫介导的炎症疾病的抗炎活性[1][2]。
反式-异阿魏酸-d3是氘标记的反式异阿魏酸[1]。反式异阿魏酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是从铁线莲根中分离得到的一种芳香酸。反式异阿魏酸具有抗炎活性[2]。反式异芥酸通过诱导Nrf2依赖性血红素加氧酶-1(HO-1)来抑制NO和PGE2的产生[3]。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
Beraprost sodium 是一种前列环素类似物,是一种稳定且具有口服活性的 PGI2 前药。Beraprost sodium 是有效的血管扩张剂 (vasodilator),具有通过扩张肾血管,改善微循环而治疗肺动脉高压的潜力。
SC-51089是一种选择性的EP1受体拮抗剂,在体内具有镇痛活性[1]。
1a,1b二羟基前列腺素E1(1a,1b Dihomo PGE1)是一类前列腺素化合物[1]。
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
Rebamipide是内源性前列腺素诱导剂,同时是自由基清除剂。
SC 51089游离碱是前列腺素E2 EP1受体的选择性拮抗剂,EP1、TP、EP3和FP受体的Kis分别为1.3、11.2、17.5和61.1μM。SC 51089游离碱表现出神经保护活性[1][2][3]。
GSK-269984B 是一种有效的 EP1 拮抗剂。GSK-269984B 具有用于炎性疼痛研究的潜力。
TP-16是一种新型的选择性EP4拮抗剂,IC50为2.1nm。
MRE-269-d6是氘标记的MRE-269。MRE-269是selexipag的活性代谢产物,是一种选择性IP受体激动剂。
Omidenepag 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50) 为 10 nM。
LG 82-4-01 是血栓素合成酶 (thromboxane (TX) synthetase) 的特异性抑制剂,其IC50 值为1.3 μM。