Deltorphin(DeltorphinA；Dermenkephalin)是一种生物活性肽。(Deltorphin A肽是从南美蛙Phyllomedusa sauvagei的皮肤提取物中分离出来的。Deltorphine A是一种强效和选择性的δ阿片受体激动剂。)
Bilaid C是一种四肽,可从澳大利亚河口分离的青霉菌MST-MF667中分离出来。胆汁C也是一种有效且选择性的μ-阿片受体(MOPr)激动剂(Ki=210 nM,hMOPr)[1]。
DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂。
MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
DSLET([D-Ser2,Leu5,Thr6]-脑啡肽)是一种δ受体的高度特异性激动剂。DSLET是一种选择性结合δ阿片受体的脑啡肽相关肽[1][2]。
Leumorphin, human 是一种有效的 kappa 型阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。Leumorphin,人抑制豚鼠回肠肌间神经丛-纵向肌肉制剂的收缩。
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
CR 665(JNJ 38488502)是一种外周选择性κ-阿片激动剂。CR 665可激活κ阿片受体,EC50值为10.9 nM。CR 665可用于外周疼痛的研究[1][2]。
PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
6-Alpha Naloxol(Alpha-Naloxol)是opioid拮抗剂,naloxone的代谢物。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)一水合物是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
Valorphin 是一种内源性血红蛋白 β 链第 33-39 位氨基酸残基,具有阿片类药品镇痛活性,可以与 mu-阿片 (mu-opioid) 受体结合,IC50 值为 14 nM；Valorphin 同时具有抗肿瘤活性。
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 具有有效的镇痛作用。
[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)(DADAD)是一种在猪垂体提取物中发现的阿片肽(强啡肽-13,DYN)衍生物。DYN对外周阿片受体GPI和MVD有很强的作用,但在体内很容易快速降解。[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)对酶切割有一定的抵抗力,并阻止酶切割肽[1]。
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
(+)-N-烯丙基去甲唑啉((+)-SKF 10047)盐酸盐是一种苯并吗啡类阿片类药物,具有类似精神病的作用。(+)-N-烯丙基去甲唑嗪盐酸盐是一种阿片受体拮抗剂,σ1和σ2阿片受体的Ki值分别为300 nM和27μM。(+)-N-烯丙基去甲唑啉盐酸盐可用于神经疾病的研究[1][2]。
GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
Ro 64-6198是伤害感受素/孤儿FQ受体(NOP受体/ORL1)的非肽,选择性脑渗透激动剂,pKi为9.41；对ORL1的选择性比阿片受体家族的其他成员高>100倍；引起剂量依赖性在rata中不同类型焦虑状态模型中的抗焦虑样作用,没有有效的抗恐慌样活性,缺乏抗惊厥特性,并且在抗焦虑剂量(0.3至3mg/kg i.p.)下对运动表现和认知功能没有影响。焦虑停止了
Eptazocine(Sedapain)是一种κ-阿片受体激动剂和μ-阿片受体拮抗剂。依他嗪具有镇痛作用[1]。
GR103545是κ-阿片受体(κ-OR)的有效和选择性激动剂。11GR103545是一种放射性示踪剂,用于成像κ-或体内[1][2]。
Riminkefon是一种卡帕阿片受体激动剂[1]。
纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。
Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂,其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
Neuropeptide AF (93-110), Human 是内源性的抗阿片 (opioid) 肽。
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽通过中枢机制降低胆汁流量。[D-Ala2]-Met-脑啡肽具有镇痛作用[1][2]。
AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。