Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。
二丙肾上腺素是一种非选择性阿片受体拮抗剂,其Ki值分别为0.017、0.072和0.23 nM,对抗κ、μ和δ阿片受体[1]。双丙肾上腺素可用于中枢性卒中后疼痛(CPSP)研究[1]。
Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base (hydrochloride) 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
ICI 174864?是一种高度选择性、有效的?δ-受体拮抗剂。?ICI 174864?与纳洛酮等效,不能逆转?μ?激动剂?[D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5]?脑啡肽或?κ?激动剂?tifluadom?的作用。
(D-Met2,Pro5)-脑啡肽是一种高效的阿片类激动剂,具有抗伤害活性[1][2][3]。
(Rac)-SNC80是SNC80(HY-101202)的外消旋体。SNC80(NIH 10815)是一种强效、高选择性和非肽δ-阿片受体激动剂,Ki为1.78 nM,IC50为2.73 nM。SNC80显示出抗伤害性、抗高血压和抗抑郁作用。SNC80具有治疗多种头痛障碍的潜力[1][2][3][4][5][6]。
Deltakephalin是一种有效的选择性阿片类δ受体激动剂。Deltakephalin具有镇痛作用[1]。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)二水合物是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin),是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme),具有抗伤害、抗高血压的作用。
Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
Naltrexone-d4 是 Naltrexone 氘代物。Naltrexone是μ, κ, δ和σ-阿片受体拮抗剂。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
μ opioid receptor agonist 3 (compound 20) 是一种有效的 μ 阿片受体 (μOR) 激动剂,EC50 为 0.87 nM。μ opioid receptor agonist 3 具有用于疼痛和神经精神适应症研究的潜力。
Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
Methylnaltrexone D3 Bromide是Methylnaltrexone Bromide的氘代化合物标准品。
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
Loperamide phenyl 是洛哌酰胺 (HY-B0418A) 的一种杂质。Loperamide 是一种类阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
盐酸纳络嗪是一种特异性μ-阿片受体拮抗剂,IC50为5.4 nM。盐酸纳络嗪也具有抗利什曼病活性[1][2][3]。
LY2795050是高活性κ-阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为0.72 nM。
Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
ICI 199441是一种有效的选择性κ-阿片受体激动剂。ICI 199441可改善心脏对缺血/再灌注的抵抗力[1]。