NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。NGB 2904 hydrochloride 还可以抑制可卡因 (Cocaine) 的奖赏效应 (成瘾) 和可卡因诱导的觅药行为的恢复。
Mulberrofuran H是一种来自栽培桑树(Morus lhou(ser)Koidz)的2-芳基苯并呋喃衍生物。Mulberrofuran H对底物L-酪氨酸(IC50=4.45µM)和L-DOPA(IC50=19.70µM)显示出有效的抑制作用。Mulberrofuran H还显示出强大的抗炎和抗氧化活性[1][2][3]。
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐是多巴胺D2受体抑制剂,是一种长效吩噻嗪类神经抑制剂。氟奋乃静可用于精神分裂症研究[1][2][3]。
Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 分别为 6.2 和 17 nM。
氟嗪-d8是氘标记的氟嗪。氟吩嗪是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪阻断神经元电压门控钠通道。氟苯那嗪主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和结节基底神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪可以拮抗哌甲酯诱导的刻板啃食,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][5][6]的潜力。
伊藤必利(HSR803游离碱)是一种口服有效的多巴胺-2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。伊托必利通过抗多巴胺和抗乙酰胆碱酯酶作用增强胃动力,可作为胃肠促动力剂使用。伊藤必利可用于研究胃食管反流病(GERD)[1]。
Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
Bupropion D9 是 Bupropion 的氘代物。Bupropion 是氨基酮类的非典型抗抑郁药,可抑制多巴胺,去甲肾上腺素的再摄取并阻断多种烟碱样受体。
PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。
Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。
(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。
Foslevodopa 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂。
Oxidopamine盐酸盐是一种人工合成的神经毒性有机化合物, 选择性地破坏大脑中多巴胺和去甲肾上腺素能神经元。
Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。
2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
Quetiapine D4富马酸盐是Quetiapine氘代化合物标准品。
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。
多巴胺D3受体配体-4(化合物6)是一种有效的选择性多巴胺D3受体配体,Ki为0.5 nM。多巴胺D3受体配体-4对D3的选择性高于D2(Ki=7.43 nM)。多巴胺D3受体配体-4可用于可卡因使用障碍的研究[1]。
Fenoldopam(SKF 82526)是D1受体部分激动剂。
卡利嗪D8(RGH-188 D8)是一种氘标记的卡利嗪。卡利哌嗪是一种新型抗精神病药物候选药物,对D3(Ki=0.085 nM)和D2(Ki=0.49 nM)受体具有高度亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中度亲和力。