SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。
ACT-1004-1239是一种有效、选择性、口服的CXCR7拮抗剂,IC50值为3.2 nM。
AZD8797是非竞争的人 CX3CR1 变构调节剂,Ki分别为3.9,2800 nM。
CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂,其 Ki 值为 9 nM。
BKT140 4-fluorobenzoyl 是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1 nM.
AZD4721(RIST4721)是酸性CXC趋化因子受体2(CXCR2)的强效口服活性拮抗剂。AZD4721具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
Corydalmine (L-Corydalmine) 是一种从 Corydalis Chaerophylla 的根中分离的生物碱,抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 可用作口服镇痛剂,具有有效的镇痛作用。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可减轻 Vincristine 引起的神经性疼痛。
CXCR4-IN-1(实施例C5)是CXCR4抑制剂(IC50:20nM)。CXCR4-IN-1可用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等研究[1]。
CXCR4探针1(化合物5)是一种针对CXCR4特异性拮抗肽TN14003的有效和特异性CXCR4靶向PET示踪剂,IC50值为6.9 nM。CXCR4探头1有潜力用作CXCR4特异性成像探针,用于诊断和监测炎性疾病、CXCR4阳性肿瘤和转移性癌症的预后[1]。
SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
CTCE-0214是一种趋化因子CXC受体4(CXCR4)激动剂,SDF-1α(基质细胞衍生因子-1α)肽类似物。CTCE-0214显示抗炎活性,可用于炎症败血症和全身炎症综合征研究[1][2][3]。
AMG 487 是一种有效的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
CXCR4拮抗剂5(化合物23)是一种高效CXCR4拮抗剂,IC50值为8.8 nM。CXCR4拮抗剂5可抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加(IC50=0.02 nM),并抑制CXCR4/CXLC12介导的趋化作用。CXCR4拮抗剂5具有良好的理化性质和体外安全性,对CYP同工酶和hERG有轻微或中度抑制作用[1]。
LY2510924是有效,选择性的CXCR4拮抗剂；阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 反向激动剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
CXCR2拮抗剂8是一种有效的选择性CXCR2抑制剂。CXCR2拮抗剂8可用于胰岛素抵抗研究[1]。
ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。 NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化。
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。
SCH 546738 是一种有效的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。