CB1R变构调节剂3是由2-苯基吲哚支架衍生的新型类似物,是一种CB1R阳性变构调调节剂。CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM[1]。
CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。
Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
CB2R/FAAH调节剂-3(化合物27)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-3的Ki值对于CB2R和CB1R分别为20.1和67.6nM,FAAH的IC50值为3.4μM。CB2R/FAAH调节剂-3可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
S-777469是一种选择性口服大麻素2型受体(CB2)激动剂,Ki为36 nM。S-777469以剂量依赖性方式显著抑制化合物48/80诱导的小鼠抓挠行为。S-777469通过CB2兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用[1][2]。
CB2R/FAAH调节剂-2(化合物26)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-2的Ki值对于CB2R和CB1R分别为10.8和152.9nM,FAAH的IC50值为6.2μM。CB2R/FAAH调节剂-2可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
维卡西那宾是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。维卡西那宾有潜力研究人类疾病,包括慢性疼痛、动脉粥样硬化、骨量调节、神经炎症和其他相关疾病(摘自专利US2013011626A1)[1]。
CB1/2激动剂4(化合物24)是完全CB1激动剂和CB2部分激动剂,EC50值分别为15.09nM和1.16nM。CB1/2激动剂4(化合物24)具有显著的抗伤害活性,还可以激活大麻素和TRPV1受体,IC50和EC50分别为0.8μM和0.12μM[1]。
BML-190(IMMA)是CB2受体的配体,对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。
JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
2-花生四烯酸甘油-d11是氘标记的2-花生二烯酸甘油。2-花生四烯酸甘油是中枢神经系统中的第二种内源性大麻素配体[1]。
MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。
NESS 0327是一种大麻素拮抗剂,对大麻素CB1受体具有高选择性。NESS 0327对CB1受体的选择性超过60000倍[1]。
CB2R激动剂1是大麻素受体亚型2(CB2R)的选择性配体,EC50值为0.56µM。CB2R激动剂1分别对人CB2R和CB1R具有高亲和力和优异的选择性。CB2R激动剂1调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生,并发挥免疫调节作用[1]。
吡那滨是一种大麻素受体配体。皮尔纳滨可用于青光眼的研究[1]。
AEF0117 是大麻素受体 (cannabinoid receptor) 1 (CB1-SSi) 的信号传导特异性抑制剂。 AEF0117 在大麻滥用 (CUD) 中发挥着重要作用。
Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。
2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
CB1R变构调节剂1(化合物11)是一种有效的CB1R变构调节剂。CB1R变构调节剂1对CB1Rs处正构配体(NAM)的功能活性产生负面影响【1】。
GW 833972A是一种选择性CB2受体激动剂。GW 833972A抑制动物模型中诱导的神经去极化和柠檬酸诱导的咳嗽[1]。
APICA是一种有效的CB1和CB2受体激动剂,对CB1和CB2受体的EC50值分别为118 nM和37 nM。APICA在体内具有拟大麻活性[1]。
Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki为0.7 nM。
Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
β-石竹烯-d2是氘标记的β-石竹烯。β-石竹烯是一种CB2受体激动剂。
A-836339是CB2受体选择性激动剂,对CB1受体作用基本无。
(R) -SLV 319是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki值为894 nM。(R) -SLV 319是SLV 319的右旋对应物[1]
Ridaifen-B (RID-B) 是一种有效的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 值为 52.4 nM,是他莫西芬 (HY-13757A) 的衍生物。Ridaifen-B (RID-B) 是一种高亲和力,选择性,逆激动剂,作用于 CB2 受体 (Ki=43.7 nM),是 CB1 受体 (Ki=300 nM) 选择性的 17 倍。Ridaifen-B 调节 G 蛋白 (IC50=300 nM) 和腺苷基环化酶活性 (IC50=134 nM)。Ridaifen-B 具有抗炎,抗肿瘤、抗破骨细胞的作用。