2633686-36-7

• 常用中文名：CB1R Allosteric modulator 3
• 常用英文名：CB1R Allosteric modulator 3
• CAS号：2633686-36-7
• 分子式：C₂₂H₁₇ClN₂O₂
• 分子量：376.84
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2022-08-31 12:35:46
• 更新时间：2024-07-23 18:48:28
• CB1R变构调节剂3是由2-苯基吲哚支架衍生的新型类似物,是一种CB1R阳性变构调调节剂。CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM[1]。

名称

• 英文名: CB1R Allosteric modulator 3

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 376.84

生物活性

• 描述: CB1R变构调节剂3是由2-苯基吲哚支架衍生的新型类似物,是一种CB1R阳性变构调调节剂。CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB1

• 体外研究: CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM。CB1R变构调节剂3可以增强CB1R-ago-PAM活性,因为GAT211位点III苯环邻位上的小亲脂性官能团[1]。
• 参考文献:

  [1]. Peter C Schaffer, et al. Focused structure-activity relationship profiling around the 2-phenylindole scaffold of a cannabinoid type-1 receptor agonist-positive allosteric modulator: site-III aromatic-ring congeners with enhanced activity and solubility. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115727.