血管紧张素受体

血管紧张素受体是一类以血管紧张素II为配体的G蛋白偶联受体。它们在肾素 - 血管紧张素系统中很重要：它们负责主要效应激素血管紧张素II的血管收缩刺激的信号转导。 AT1和AT2受体对血管紧张素II具有相似的亲和力，血管紧张素II是它们的主要配体。 AT1受体是最好的血管紧张素受体。 AT2受体在胎儿和新生儿中更丰富。其他表征不佳的亚型包括AT3和AT4受体。

TD-0212

TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。

• CAS号：1073549-10-6
• 分子式：C₂₈H₃₄FN₃O₄S
• 分子量：527.65
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Olmesartan medoxomil-d6

奥美沙坦酯-d6(CS 866-d6)是氘标记的奥美沙坦酯。奥美沙坦酯是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体抑制剂,IC50为66.2μM[1][2]。

• CAS号：1127298-67-2
• 分子式：C₂₉H₂₄D₆N₆O₆
• 分子量：564.62200
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A 779

A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。

• CAS号：159432-28-7
• 分子式：C₃₉H₆₀N₁₂O₁₁
• 分子量：872.968
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲磺酸依普罗沙坦

Eprosartan是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,在鼠和人肾上腺皮质膜中的IC50分别为9.2和3.9 nM。

• CAS号：144143-96-4
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₇S₂
• 分子量：520.618
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.26 g/cm3
• 沸点：660.6ºC
• 熔点：248 °C
• 闪点：353.3ºC

血管紧张素II(1-4),人

Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。

• CAS号：52580-29-7
• 分子式：C₂₄H₃₇N₇O₈
• 分子量：551.59
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替米沙坦

Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。

• CAS号：144701-48-4
• 分子式：C₃₃H₃₀N₄O₂
• 分子量：514.617
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：771.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：261-263°C
• 闪点：420.6±35.7 °C

(Sar1)-Angiotensin II

(Sar1)-Angiotensin II,一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。

• CAS号：51833-69-3
• 分子式：C₄₉H₇₁N₁₃O₁₀
• 分子量：1002.17000
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯沙坦D4

Losartan D4是Losartan氘代化合物标准品。

• CAS号：1030937-27-9
• 分子式：C₂₂H₁₉D₄ClN₆O
• 分子量：426.94
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azilsartan mepixetil potassium

Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。

• CAS号：2153458-32-1
• 分子式：C₃₆H₃₃KN₆O₈
• 分子量：716.78
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿齐沙坦

Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

• CAS号：147403-03-0
• 分子式：C₂₅H₂₀N₄O₅
• 分子量：456.450
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯沙坦-d2

氯沙坦-d2是氘标记的氯沙坦[1]。氯沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合竞争,IC50为20 nM[2]。

• CAS号：1030936-22-1
• 分子式：C₂₂H₂₁D₂ClN₆O
• 分子量：424.92
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EMA401游离态

Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。

• CAS号：1316755-16-4
• 分子式：C₃₂H₂₉NO₅
• 分子量：507.576
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：745.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：404.5±32.9 °C

沙拉新醋酸水合物

Saralasin([Sar1,Ala8]血管紧张素II)醋酸酯水合物是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。乙酸萨拉辛水合物是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。水合醋酸萨拉辛可用于研究肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压[1][3][6]。

• CAS号：39698-78-7
• 分子式：C₄₄H₇₁N₁₃O₁₃
• 分子量：
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

司帕生坦

Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。

• CAS号：254740-64-2
• 分子式：C₃₂H₄₀N₄O₅S
• 分子量：592.74900
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

反式曲尼司特

反式Tranilast是一种抗过敏药物, 用于治疗支气管哮喘, 过敏性鼻炎和特应性皮炎。

• CAS号：70806-55-2
• 分子式：C₁₈H₁₇NO₅
• 分子量：327.33100
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯沙坦

Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。

• CAS号：114798-26-4
• 分子式：C₂₂H₂₃ClN₆O
• 分子量：422.911
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：682.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：183-184ºC
• 闪点：366.3±34.3 °C

1-((2'-(2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-5,7-二乙基-3,4-二氢-1,6-二氮杂萘-2(1H)-酮盐酸盐

ZD 7155 hydrochloride是血管紧张素II受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。

• CAS号：146709-78-6
• 分子式：C₂₆H₂₇ClN₆O
• 分子量：474.98500
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：746.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：405.2ºC

CGP-42112

CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。

• CAS号：127060-75-7
• 分子式：C₅₂H₆₉N₁₃O₁₁
• 分子量：1052.185
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿齐沙坦酯钾盐

Azilsartan酯(TAK 491)磷酸二氢钾是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.62 nM。

• CAS号：863031-24-7
• 分子式：C₃₀H₂₃KN₄O₈
• 分子量：606.62
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲尼司特

Tranilast是抗过敏化合物。

• CAS号：53902-12-8
• 分子式：C₁₈H₁₇NO₅
• 分子量：327.331
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：585.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：166-168ºC
• 闪点：307.9±30.1 °C

FK-739 free base

FK-739 (free base) 是一种血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体拮抗剂,可用于高血压的研究。

• CAS号：133052-30-9
• 分子式：C₂₄H₂₃N₇
• 分子量：409.48600
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L162441

L162441 是 1 型血管紧张素受体拮抗剂。

• CAS号：154512-46-6
• 分子式：C₃₄H₄₃N₅O₅S
• 分子量：633.8
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EMA401 sodium

奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。

• CAS号：1316755-17-5
• 分子式：C₃₂H₂₈NNaO₅
• 分子量：529.56
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRV056

TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。

• CAS号：812644-79-4
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₄O₁₃
• 分子量：1103.23
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AVE 0991

AVE 0991是非多肽,有口服活性的血管紧张素-(1-7)受体激动剂,IC50 为21 nM。

• CAS号：304462-19-9
• 分子式：C₂₉H₃₂N₄O₅S₂
• 分子量：580.718
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

缬沙坦-d3

缬沙坦-d3是氘标记的缬沙坦[1]。缬沙坦(CGP 48933)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,具有研究高血压和心力衰竭的潜力[2]。

• CAS号：1331908-02-1
• 分子式：C₂₄H₂₆D₃N₅O₃
• 分子量：438.537245334
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：84-89°C
• 闪点：N/A

Trebananib

Trebananib(2xCon4C；AMG 386)是一种非血管内皮生长因子依赖性血管生成途径抑制剂,是一种肽Fc融合蛋白,可中和血管生成素-1/2和Tie2受体以及FOLFIRI之间的相互作用。Trebananib可用于研究抗癌和眼部新生血管疾病[1][2]。

• CAS号：894356-79-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S-亚硝基谷胱甘肽

亚硝基谷胱甘肽(GSNO),一种外源性NO供体和大鼠酒精脱氢酶III类同工酶的底物,抑制脑血管紧张素II依赖性和非依赖性AT1受体反应[1][2][3][4]。

• CAS号：57564-91-7
• 分子式：C₁₀H₁₆N₄O₇S
• 分子量：336.322
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：>170ºC (dec.)
• 闪点：N/A

[Tyr(P)4] Angiotensin II

[Tyr(P)4] Angiotensin II 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。

• CAS号：129785-85-9
• 分子式：C₅₀H₇₂N₁₃O₁₅P
• 分子量：1126.16000
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿齐沙坦奥美沙坦酯

Azilsartan酯(TAK 491)是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.62 nM。

• CAS号：863031-21-4
• 分子式：C₃₀H₂₄N₄O₈
• 分子量：568.534
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：748.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：406.2±35.7 °C