LCZ696

LCZ696结构式
LCZ696
常用名 LCZ696 英文名 LCZ696
CAS号 936623-90-4 分子量 957.99
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C48H60N6Na3O10.5 熔点 N/A
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 LCZ696用途


LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。

 LCZ696名称

中文名 LCZ696
英文名 lcz696
英文别名 更多

 LCZ696生物活性

描述 LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。
相关类别
体外研究 LCZ696是一种单分子,由缬沙坦,ARB和AHU377的分子部分组成,AHU377是一种脑啡肽酶抑制剂(1:1比例)[1]。
体内研究 LCZ696发挥降血压作用。 LCZ696的血压降低与尿钠排泄和交感神经活动抑制的显着增加有关。与缬沙坦相比,LCZ696显着改善高盐负荷SHRcp的心脏肥大和炎症,冠状动脉重塑和血管内皮功能障碍[1]。 LCZ696的脑啡肽酶抑制剂成分LBQ657抑制肥大但不抑制纤维化。 LCZ696的血管紧张素受体阻滞剂成分,缬沙坦抑制肥大和纤维化。双缬沙坦+ LBQ增强缬沙坦的抑制作用,最高剂量完全消除血管紧张素II介导的作用[2]。 LCZ696预处理可减少缺血区域。通过用LCZ696预处理,缺血区域周围区域的脑血流减少显着减弱。 LCZ696预处理显着降低了缺血侧皮质中超氧阴离子产生的增加[3]。
溶解度
体外:

在DMSO中10mM

储备液
1 mM 1.0439 mL 5.2193 mL 10.4385 mL
5 mM 0.2088 mL 1.0439 mL 2.0877 mL
10 mM 0.1044 mL 0.5219 mL 1.0439 mL
动物实验 大鼠:LCZ696或缬沙坦在黑暗期开始时每天一次以明胶迷你胶囊中的粉末形式口服给药。给予载体组大鼠空胶囊。微型遥测设备植入12或13周龄的SHR中。在黑暗和光照期间监测BP和心率变异性,收缩压的低频功率和自发的压力感受器反射增益。 SHR在16周龄时分为3组:(i)载体,(ii)LCZ696,和(iii)缬沙坦。 LCZ696和缬沙坦的剂量分别为16至18周龄的20和10mg / kg /天,以及18至23周龄的60和30mg / kg /天。在21周龄时,SHR饮食从高盐饮食转为低盐饮食[1]。小鼠:在MCA闭塞前,每天用VAL(每天3mg / kg)或LCZ696(每天6mg / kg)口服胶囊作为粉末在明胶迷你胶囊中处理2周。在VAL或LCZ696预处理2周后测量体重。收缩压,舒张压和心率在10周龄时通过遥测测量[3]。
存储

4°C,在氮气下储存

运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C(CCC([O-])=O)N([C@H](CC(C=C1)=CC=C1C2=CC=CC=C2)C[C@@H](C)C(OCC)=O)[H].[O-]C([C@@H](N(C(CCCC)=O)CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NN=N[N-]5)C=C3)C(C)C)=O.[Na+].[Na+].[Na+].[2.5H2O]
参考文献

[1]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.

[2]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

[3]. Bai HY, et al. Pre-treatment with LCZ696, an orally active angiotensin receptor neprilysin inhibitor, prevents ischemic brain damage. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:293-8.

相关活性
小分子
血管紧张素II | AVE 0991 | 一个779 | 曲尼斯特 | PD 123319 二(三氟乙酸盐) | 替米沙坦 | CGP-42112 | 奥洛立更 | 沙库比曲 | Sacubitrilat | 非马沙坦 | Phosphoramidon Disodium | 血管紧张素 | Sparsentan | C型利钠肽(CNP)(1-22),人
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 LCZ696物理化学性质

分子式 C48H60N6Na3O10.5
分子量 957.99
PSA 207.53000
LogP 5.34730

 LCZ696英文别名

Valsartan
Sodium 4-{[(2S,4R)-1-(4-biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoate (2S)-3-methyl-2-(pentanoyl{[2'-(tetrazol-1-id-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}amino)butanoate hydrate (6:2:2:5)
Entresto
LCZ 696
L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-, compd. with α-ethyl (αR,γS)-γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl)amino]-α-methyl[1,1'-biphenyl]-4-pentanoate, sodium salt, hydrate (2:2:6:5)
trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl)propionate-(S)-3-methyl-2-(pentanoyl{2”-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4-ylmethyl}amino)butyrate] hemipentahydrate
trisodium 3-((1S,3R)-1-(biphenyl-4-ylmethyl)-3-(ethoxycarbonyl)butylcarbamoyl)propionate (S)-3-methyl-2-(pentanoyl-(2-(tetrazol-1-at-5-yl)biphenyl-4'-ylmethyl)amino)butyrate hemipentahydrate
3-(1-Biphenyl-4-ylMethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbaMoyl)propionate-3'-Methyl-2'-(pentanoyl(2'-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4'-ylMethyl)aMino)butyrate
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参考价格:$105/10mM*1mLinDMSO

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