替扎尼丁-d4(盐酸盐)是氘标记的替扎尼丁(盐酸盐)。
(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
2-甲氧基咪唑烷单盐酸盐(RX821002盐酸盐)是一种高选择性α2-肾上腺素受体拮抗剂,咪唑啉拮抗剂作用很小或没有。RX 821002对(豚鼠)α2D肾上腺素受体(pKd 9.7)的亲和力明显高于(兔子)α2A肾上腺素受体(pKd 8.2)[1][2]。
BI-167107 是一种高亲和力的 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 完全激动剂,与 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 结合,解离常数 Kd 为 84 pM。
波瓦芳定(PGE-6201204)是一种有效的α-2肾上腺素受体激动剂。波瓦芳定可以收缩血管,减少粘膜充血。聚伐芳啶可用于鼻塞研究[1]。
依帕醇-d5(Visacor-d5)是氘标记的依帕醇。依帕醇(Visacor)是一种有效的β-肾上腺素能受体部分激动剂,与β2-肾上腺素能受体相比,对β1-肾上腺素能受体具有更大的亲和力[1][2]。
Betaxolol盐酸盐是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
Nicergoline能抑制Alpha-1A肾上腺素受体。
Medetomidine(Domtor)盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08 nM和1750 nM。
Vibegron(MK-4618)是一种高效、高选择性的β3-肾上腺素受体激动剂(EC50=1.1nm)。Vibegron可用于与膀胱过度活动相关的严重急迫性尿失禁[1][2][3]。
Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Norepinephrine bitartrate monohydrate 是β1-选择性的肾上腺素能受体激动剂,EC50 为 5.37 μM。
Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
l-Pindolol((-)-Pindolol)是一种可逆、竞争性和口服活性的5-HT1A/1B拮抗剂。l-Pindolol是一种部分β-肾上腺素受体激动剂。l-Pindolol可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
Guanfacine盐酸盐是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
Fenoterol是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
胍肾上腺素是spiroketal的一种口服活性节后肾上腺素能抑制剂。胍可用于抗高血压研究[1]。
利托君(DU21220)是一种β-肾上腺素能激动剂,也是一种有效的子宫松弛剂,可用于研究阻止早产[1][2]。
α1 adrenoceptor-MO-1 是一种 S 型对映体,对 alpha 1 adrenergic receptor 具有亲和性,可以抗 α-肾上腺素能,同时能够止痛；比 R 型对映体的活性高。
Terazosin盐酸盐二水合物是α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂,可作用于良性前列腺增生。
TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。