肾上腺素能受体

肾上腺素能受体是一类G蛋白偶联受体，是儿茶酚胺的靶标，尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素。许多细胞具有这些受体，并且儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大眼睛的瞳孔，调动能量，以及将血液从非必需器官转移到骨骼肌。有两种主要的肾上腺素能受体，α和β，有几种亚型。 α受体具有亚型α1和α2。 β受体具有亚型β1，β2和β3。所有三种都与Gs蛋白连接，而Gs蛋白又与腺苷酸环化酶连接。因此，激动剂结合导致第二信使cAMP的细胞内浓度升高。 cAMP的下游效应子包括cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），其介导激素结合后的一些细胞内事件。

KO-3290

Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂,在动物试验中,具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。

• CAS号：79848-61-6
• 分子式：C₁₉H₂₅N₃O₃
• 分子量：343.42000
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：583.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：306.5ºC

东茛菪碱

东莨菪碱是一种生物碱,可以从曼陀罗中分离出来。Aposcopolamin可与ACHE、ADRA2A和CHRM2紧密结合。东莨菪碱可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

• CAS号：535-26-2
• 分子式：C₁₇H₁₉NO₃
• 分子量：285.33800
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.25g/cm3
• 沸点：415.5ºC at 760mmHg
• 熔点：95-98ºC
• 闪点：205.1ºC

阿普他明

Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱,是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂,以独立于p53途径激活p21启动子。

• CAS号：85547-22-4
• 分子式：C₁₃H₁₂N₂O₂
• 分子量：228.24700
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.246g/cm3
• 沸点：420.578ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.158ºC

盐酸赛洛唑啉

Xylometazoline盐酸盐是α-肾上腺素受体激动剂,为鼻血管收缩药。

• CAS号：1218-35-5
• 分子式：C₁₆H₂₅ClN₂
• 分子量：280.836
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：394.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：131-133ºC
• 闪点：192.2ºC

盐酸坦索罗辛

Tamsulosin盐酸盐(R-(-)-YM12617;LY253351)是α1受体选择性拮抗剂。

• CAS号：106463-17-6
• 分子式：C₂₀H₂₉ClN₂O₅S
• 分子量：444.973
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：595.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：228-230ºC
• 闪点：313.9ºC

胍那苄

胍苯兹是一种口服活性α-2肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹也用于研究高血压[1]。

• CAS号：5051-62-7
• 分子式：C₈H₈Cl₂N₄
• 分子量：231.08200
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.49g/cm3
• 沸点：405.7ºC at 760mmHg
• 熔点：227-229ºC (decomposition)
• 闪点：199.1ºC

KUL 7211 racemate

KUL 7211 racemate 是 KUL 7211的外消旋体。KUL 7211 是一种选择性 β-肾上腺素受体激动剂。

• CAS号：911196-40-2
• 分子式：C₁₉H₂₃NO₅
• 分子量：345.390
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：600.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.2±30.1 °C

溴布特罗-D9(盐酸)

Brombuterol D9 hydrochloride (Bromobuterol D9 hydrochloride) 是 Brombuterol hydrochloride 的一种氘代化合物。Brombuterol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。

• CAS号：1353867-94-3
• 分子式：C₁₂H₁₀D₉Br₂ClN₂O
• 分子量：411.608
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸丙卡特罗

盐酸丙卡特罗半水合物是一种口服活性β2肾上腺素受体激动剂。盐酸丙卡特罗半水合物可用于哮喘的研究[1][2][3]。

• CAS号：81262-93-3
• 分子式：C₁₆H₂₃ClN₂O₃
• 分子量：326.818
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：559.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：291.9ºC

(R)-(+)-普奈洛尔 盐酸盐

(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

• CAS号：13071-11-9
• 分子式：C₁₆H₂₂ClNO₂
• 分子量：295.80400
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：434.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：196-198 °C(lit.)
• 闪点：216.8ºC

盐酸环丙洛尔

Cicloprolol 是部分 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 激动剂。

• CAS号：63686-79-3
• 分子式：C₁₈H₃₀ClNO₄
• 分子量：359.888
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SM-2470

SM-2470是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂,在麻醉大鼠中具有交感神经活性[1]。SM-2470是一种抗高血压药物。SM-2470通过抑制与降低胆固醇溶解有关的胆固醇吸收而显示出降胆固醇血症效应【2】。

• CAS号：99899-45-3
• 分子式：C₂₃H₃₀ClN₅O₃
• 分子量：459.97
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

萝巴新

盐酸阿马利辛(劳巴辛)是一种有效的肾上腺素能溶解剂,优先阻断α1-肾上腺素受体。盐酸阿马利辛是一种可逆但非竞争性的尼古丁受体全抑制剂,IC50为72.3μM。盐酸阿马利辛也可用作抗高血压药和蛇纹石,具有镇静作用[1][2]。

• CAS号：4373-34-6
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.9
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：524.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：275-300ºC
• 闪点：270.7±30.1 °C

Lusaperidone

Lusaperidone (R107474) 是一种α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂,对α2A和α2C的 Ki 值分别为0.13和0.15 nM。

• CAS号：214548-46-6
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₂
• 分子量：359.42100
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：538.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.4ºC

达哌唑

达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。

• CAS号：72822-12-9
• 分子式：C₁₉H₂₇N₅
• 分子量：325.451
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：538.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.7±32.9 °C

Ro 363 hydrochloride

Ro 363盐酸盐是一种有效的肌力刺激剂,是一种高效、高选择性的β1肾上腺素受体激动剂。Ro 363盐酸盐是一种心血管调节剂,可降低舒张压并使心肌收缩力增加[1][2][3]。

• CAS号：250580-70-2
• 分子式：C₁₉H₂₆ClNO₆
• 分子量：399.87
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Brexpiprazole dihydrochloride

盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。

• CAS号：913612-38-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美沙洛尔

美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。

• CAS号：56290-94-9
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₅
• 分子量：372.41500
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.307g/cm3
• 沸点：604.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：319.1ºC

Fenspiride-d5 hydrochloride

芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：1246815-28-0
• 分子式：C₁₅H₁₆D₅ClN₂O₂
• 分子量：301.82
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴布特罗-D9

Brombuterol D9 (Bromobuterol D9) 是 Brombuterol 的一种氘代化合物。Brombuterol 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。

• CAS号：1353940-55-2
• 分子式：C₁₂H₁₈Br₂N₂O
• 分子量：375.15
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马喷特罗

Mapenterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。

• CAS号：54238-51-6
• 分子式：C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₂O
• 分子量：361.23100
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：176-178℃ (Decomposition)
• 闪点：N/A

Fenoterol-d6 hydrobromide

氢溴酸非诺特罗-d6(Th-1165a-d6)是氘标记的氢溴酸非诺特罗。氢溴酸非诺特罗(Th-1165a)是一种拟交感神经药,是一种选择性口服活性β2肾上腺素受体激动剂。氢溴酸非诺特罗是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛研究[1][2]。

• CAS号：1286129-04-1
• 分子式：C₁₇H₁₆BrD₆NO₄
• 分子量：390.30200
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依法克生 盐酸盐

Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。

• CAS号：89197-00-2
• 分子式：C₁₃H₁₇ClN₂O
• 分子量：252.740
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：387ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.9ºC

去甲苯福林

诺非非林是一种口服活性的内源性α-肾上腺素能激动剂,可用于研究女性压力性失禁[1][2]。

• CAS号：536-21-0
• 分子式：C₈H₁₁NO₂
• 分子量：153.178
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：360.7±27.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：172.0±23.7 °C

盐酸妥拉唑林

Tolazoline(NSC35110; Imidaline)盐酸盐是_alpha_-肾上腺素受体抑制剂。

• CAS号：59-97-2
• 分子式：C₁₀H₁₃ClN₂
• 分子量：196.677
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.09g/cm3
• 沸点：338.2ºC at 760mmHg
• 熔点：172-176 °C
• 闪点：158.3ºC

2-氨基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙醇

地格列胺(ST 1059)是米多君的活性代谢物,是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂。去格列胺是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂,可用于调节血压[1][2]。

• CAS号：3600-87-1
• 分子式：C₁₀H₁₅NO₃
• 分子量：197.23100
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：364.3ºC at 760mmHg
• 熔点：146-150ºC dec.
• 闪点：174.1ºC

Methyldopate

甲基多巴是α-甲基多巴(α-MD；HY-B0225)的乙酯前药。甲基多巴(L-(-)-α-甲基多巴)是一种α-肾上腺素能激动剂(对α2-肾上腺素能受体有选择性)。甲基多巴有可能用于重度高血压研究[1]。

• CAS号：6014-30-8
• 分子式：C₁₂H₁₇NO₄
• 分子量：239.268
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：398.0±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.5±26.5 °C

萝芙素盐酸盐

Rauwolscine hydrochloride是高效,选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki 值为12 nM。

• CAS号：6211-32-1
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂O₃
• 分子量：390.904
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.31 g/cm3
• 沸点：543ºC at 760 mmHg
• 熔点：270-280ºC
• 闪点：282.2ºC

阿枯米精

阿夸米精是钩藤属钩状分枝中的一种生物碱。阿曲米精是一种非常弱的大鼠输精管突触前和突触后α-肾上腺素受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：642-17-1
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₃
• 分子量：352.43
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：524.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.7±30.1 °C

盐酸达哌唑

Dapiprazole hydrochloride是一个强的α-adrenergic阻断剂的药物。

• CAS号：72822-13-0
• 分子式：C₁₉H₂₈ClN₅
• 分子量：361.91
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：538.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.7±32.9 °C