54340-62-4

• 常用中文名：丁呋洛尔
• 常用英文名：Bufuralol
• CAS号：54340-62-4
• 分子式：C₁₆H₂₃NO₂
• 分子量：261.35900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-04-02 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 16:51:41
• Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 丁呋洛尔
• 英文名: (+/-)-bufuralol
• 英文别名: bryostatin1,0; (26R)-Bryostatin 1; [3H]-Bryostatin 1; (1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(Acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5,13-bis(2-Methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetraMethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo[21.3.1.13,7.111,15]nonacos-8-en-12-y; (1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(Acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5,13-bis(2-methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetramethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo[21.3.1.13,7.111,15]nonacos-8-en-12-yl2,4-octadienoicacidester; BRYO 1; BRYOSTATIN; bryostatine-1; [3H]-Bufuralol; BRYOSTATIN 1; 2,4-Octadienoic acid,(1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-(1R)-1-hydroxyethyl-5,13-bis(2-methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetramethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo21.3.1.13,7.111,15nonacos-8-en

物化性质

• 密度: 1.066g/cm3
• 沸点: 393.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₃NO₂
• 分子量: 261.35900
• 闪点: 191.6ºC
• 精确质量: 261.17300
• PSA: 45.40000
• LogP: 3.80760
• 折射率: 1.558

生物活性

• 描述: Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  β-adrenoceptor

• 体外研究: 呋喃洛尔(Ro 3-4787)广泛用于表征 密码2d6活性,并具有 密码2d6底物特有的芳香环和碱性氮[3]。
• 体内研究: 呋喃洛尔(Ro 3-4787)代谢由 NADPH值介导表现出双相动力学,其效率低于在和猴子肠道中观察到的氢过氧化异丙苯 (CuOOH)存在的情况,这与在肝脏中的观察结果一致[4]。
• 参考文献:

  [1]. T H Pringle, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies on bufuralol in man. Br J Clin Pharmacol. 1986 Nov;22(5):527-34.

  [2]. Jie Cai, et al. Effects of 22 Novel CYP2D6 Variants Found in the Chinese Population on the Bufuralol and Dextromethorphan Metabolisms In Vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Mar;118(3):190-9.

  [3]. Sarah M Glass, et al. CYP2D6 Allelic Variants *34, *17-2, *17-3, and *53 and a Thr309Ala Mutant Display Altered Kinetics and NADPH Coupling in Metabolism of Bufuralol and Dextromethorphan and Altered Susceptibility to Inactivation by SCH 66712. Drug Metab Dispos. 2018 Aug;46(8):1106-1117.

  [4]. T Prueksaritanont, et al. (+)-bufuralol 1'-hydroxylation activity in human and rhesus monkey intestine and liver. Biochem Pharmacol. 1995 Oct 26;50(9):1521-5.