丁呋洛尔

更新时间:2024-01-11 16:51:41

丁呋洛尔结构式
丁呋洛尔结构式
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常用名 丁呋洛尔 英文名 Bufuralol
CAS号 54340-62-4 分子量 261.35900
密度 1.066g/cm3 沸点 393.2ºC at 760 mmHg
分子式 C16H23NO2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 191.6ºC

 丁呋洛尔用途


Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。

 丁呋洛尔名称

中文名 丁呋洛尔
英文名 (+/-)-bufuralol
英文别名 更多

 丁呋洛尔生物活性

描述 Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。
相关类别
靶点

β-adrenoceptor

体外研究 呋喃洛尔(Ro 3-4787)广泛用于表征 密码2d6活性,并具有 密码2d6底物特有的芳香环和碱性氮[3]。
体内研究 呋喃洛尔(Ro 3-4787)代谢由 NADPH值介导表现出双相动力学,其效率低于在和猴子肠道中观察到的氢过氧化异丙苯 (CuOOH)存在的情况,这与在肝脏中的观察结果一致[4]。
参考文献

[1]. T H Pringle, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies on bufuralol in man. Br J Clin Pharmacol. 1986 Nov;22(5):527-34.  

[2]. Jie Cai, et al. Effects of 22 Novel CYP2D6 Variants Found in the Chinese Population on the Bufuralol and Dextromethorphan Metabolisms In Vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Mar;118(3):190-9.  

[3]. Sarah M Glass, et al. CYP2D6 Allelic Variants *34, *17-2, *17-3, and *53 and a Thr309Ala Mutant Display Altered Kinetics and NADPH Coupling in Metabolism of Bufuralol and Dextromethorphan and Altered Susceptibility to Inactivation by SCH 66712. Drug Metab Dispos. 2018 Aug;46(8):1106-1117.  

[4]. T Prueksaritanont, et al. (+)-bufuralol 1'-hydroxylation activity in human and rhesus monkey intestine and liver. Biochem Pharmacol. 1995 Oct 26;50(9):1521-5.  

 丁呋洛尔物理化学性质

密度 1.066g/cm3
沸点 393.2ºC at 760 mmHg
分子式 C16H23NO2
分子量 261.35900
闪点 191.6ºC
精确质量 261.17300
PSA 45.40000
LogP 3.80760
折射率 1.558

 丁呋洛尔英文别名

bryostatin1,0
(26R)-Bryostatin 1
[3H]-Bryostatin 1
(1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(Acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5,13-bis(2-Methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetraMethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo[21.3.1.13,7.111,15]nonacos-8-en-12-y
(1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(Acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5,13-bis(2-methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetramethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo[21.3.1.13,7.111,15]nonacos-8-en-12-yl2,4-octadienoicacidester
BRYO 1
BRYOSTATIN
bryostatine-1
[3H]-Bufuralol
BRYOSTATIN 1
2,4-Octadienoic acid,(1S,3S,5Z,7R,8E,11S,12S,13E,15S,17R,21R,23R,25S)-25-(acetyloxy)-1,11,21-trihydroxy-17-(1R)-1-hydroxyethyl-5,13-bis(2-methoxy-2-oxoethylidene)-10,10,26,26-tetramethyl-19-oxo-18,27,28,29-tetraoxatetracyclo21.3.1.13,7.111,15nonacos-8-en