盐酸塞利洛尔

更新时间:2024-01-02 09:37:48

盐酸塞利洛尔结构式
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常用名 盐酸塞利洛尔 英文名 Celiprolol HCl
CAS号 57470-78-7 分子量 415.955
密度 1.114g/cm3 沸点 586.5ºC at 760 mmHg
分子式 C20H34ClN3O4 熔点 197-200ºC (dec.)
MSDS N/A 闪点 308.5ºC

 盐酸塞利洛尔用途


Celiprolol hydrochloride 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂,具有部分 β2 激动剂活性,因此它是一种选择性肾上腺素受体调节剂 (SAM)。Celiprolol hydrochloride 具有降压和抗心绞痛的活性。

 盐酸塞利洛尔名称

中文名 盐酸塞利洛尔
英文名 Celiprolol Hydrochloride
中文别名 3-[3-乙酰-4-(3-叔丁胺基)-2-羟基丙氧基]苯基-1,1-二乙基脲盐酸盐
英文别名 更多

 盐酸塞利洛尔生物活性

描述 Celiprolol hydrochloride 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂,具有部分 β2 激动剂活性,因此它是一种选择性肾上腺素受体调节剂 (SAM)。Celiprolol hydrochloride 具有降压和抗心绞痛的活性。
相关类别
靶点

β1-andrenoceptor[1]

体内研究 西利普洛尔(5或50 mg/kg;每天p.o.连续12周)在50 mg/kg剂量下具有中度降压作用,并显著减轻SHR肠系膜动脉中层平滑肌肥大[2]。动物模型:雄性自发性高血压大鼠(SHR)和同龄Wistar-Kyoto(WKY)大鼠(8周龄)[2]剂量:5,50mg/kg给药:P.o.每天(饮用水中给药),持续12周。结果:50mg/kg剂量组SHR血压升高明显减轻。对心脏或体重没有显著影响。SHR肠系膜动脉平均中层厚度减小。
参考文献

[1]. Nawarskas JJ, et, al. Celiprolol: A Unique Selective Adrenoceptor Modulator. Cardiol Rev. Sep/Oct 2017; 25(5): 247-253.

[2]. Tolvanen JP, et, al. Effect of celiprolol therapy on arterial dilatation in experimental hypertension. Br J Pharmacol. 1996 Nov; 119(6): 1137-44.

 盐酸塞利洛尔物理化学性质

密度 1.114g/cm3
沸点 586.5ºC at 760 mmHg
熔点 197-200ºC (dec.)
分子式 C20H34ClN3O4
分子量 415.955
闪点 308.5ºC
精确质量 415.223785
PSA 94.39000
LogP 4.09720
外观性状 白色结晶固体
储存条件 Refrigerator

 盐酸塞利洛尔毒性和生态

 盐酸塞利洛尔合成线路

~80%

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盐酸塞利洛尔

57470-78-7

文献:Ji, Li; Qian, Chao; Chen, Xin-Zhi; Mao, Xiao-Yuan 2011 , vol. 35, # 11 p. 640 - 643,4

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57470-78-7

文献:, vol. 35, # 11 p. 640 - 643,4

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57470-78-7

文献:Organic Process Research and Development, , vol. 5, # 2 p. 176 - 178

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文献:Organic Process Research and Development, , vol. 5, # 2 p. 176 - 178

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文献:Organic Process Research and Development, , vol. 5, # 2 p. 176 - 178

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57470-78-7

文献:, vol. 35, # 11 p. 640 - 643,4

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57470-78-7

文献:, vol. 35, # 11 p. 640 - 643,4

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57470-78-7

文献:, vol. 35, # 11 p. 640 - 643,4

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57470-78-7

文献:, vol. 35, # 11 p. 640 - 643,4

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 盐酸塞利洛尔英文别名

MFCD00941500
3-{3-Acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl}-1,1-diethylurea hydrochloride (1:1)
Urea, N'-[3-acetyl-4-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]phenyl]-N,N-diethyl-, hydrochloride (1:1)
(+)-3-(3-Acetyl-4-(3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-1,1-diethylurea hydrochloride
Celiprolol Hydrochloride
UNII:G1M3398594
3-(3-Acetyl-4-{2-hydroxy-3-[(2-methyl-2-propanyl)amino]propoxy}phenyl)-1,1-diethylurea hydrochloride (1:1)
EINECS 260-752-2
Celiprolol HCl
3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea,hydrochloride
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