培索匹仑是一种口服前列腺素D2受体2(DP2)拮抗剂,Ki＜100nM。派索匹仑可用于哮喘研究[1]。
Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
LY2795050是高活性κ-阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为0.72 nM。
P物质(5-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C端七肽,是一种神经肽。物质P(5-11)与NK-1速激肽受体结合[1]。
5-HT7 agonist 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 222.93 nM,可用于研究与 5-HT7 受体相关的疾病,例如中枢神经系统疾病。
TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。
Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki 为 25 nM,选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4,CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 的 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
Q94盐酸盐是一种选择性PAR1拮抗剂(IC50=916 nM),可选择性阻断PAR1/Gαq相互作用和信号传导。Q94盐酸盐以剂量依赖的方式阻断PAR1介导的CCL2 mRNA和蛋白质水平的增加。Q94盐酸盐还完全阻断凝血酶诱导的ERK1/2和MLC磷酸化[1]。
SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。
Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
BIM-26226是胃泌素释放肽,是一种有效的选择性蛙皮素受体拮抗剂。BIM-26226在纳摩尔范围内通过IC50抑制BN或GRP刺激的淀粉酶释放。BIM-26226可用于癌症研究[1][2]。
PF-4136309 是一种高效,具有选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人体,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Ecopipam(SCH 39166)是一种有效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。Ecopipam可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳药。
Terazosin dimer impurity dihydrochloride 是 Terazosin 的二聚体,也是 Terazosin 的杂质。Terazosin 是喹唑啉衍生物,是竞争性的,具有口服活性的 α1-肾上腺素 (α1-adrenoceptor) 受体拮抗剂。
Sonepiprazole (PNU-101387G) 是一种选择性 D4 多巴胺拮抗剂,对 rD4 多巴胺,hD4.2 多巴胺,rD2 多巴胺和组胺 H1 受体的 Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。
CP19是一种组胺受体拮抗剂,是埃博拉病毒(EBOV)和马尔堡病毒(MARV)的进入抑制剂,IC50分别为3.4μM和29.5μM。CP19的EBOV和MARV的SI值分别为29.4和3.4。CP19具有抗病毒活性[1]。
西替利嗪甲酯是西替利津(HY-17042)的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药,也是羟嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1]。
CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) 是一种选择性的前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2) 拮抗剂,在人类 DP2 结合试验中 IC50 为 6 nM。
NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
Antalarmin是一种选择性非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7nM。安替拉明可以通过血脑屏障[1][2][3]。
MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。
[Lys4]Sarafotoxin S6c,一种Sarafotoxix类似物,是内皮素受体的有效和部分激动剂。[Lys4]Sarafotoxin S6c引起猪冠状动脉收缩,EC50为1.5 nM[1]。
RTIL 13是一种强效的dynamin GTPase抑制剂,dynamin I GTPase的IC50为2.3µM。RTIL 13也针对pleckstrin同源脂质结合域。RTIL 13可抑制受体介导和突触囊泡内吞作用,IC50分别为9.3μM和7.1μM[1][2]。
FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
9-环戊烯单甲基磺酸酯(9-CP-Ade甲磺酸酯)是一种稳定的非竞争性腺苷酸环化酶抑制剂,具有细胞渗透性[1][2]。