PD 168568 dihydrochloride 是一种有口服活性的,选择性的 D4 受体拮抗剂,其 Ki 值为 8.8 nM。
2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki 为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
L-(-)-_alpha_-Methyldopa水合物是_alpha_-肾上腺素能受体激动剂。
硝酸四氢唑啉是咪唑啉的衍生物,是一种引起血管收缩的α-肾上腺素能激动剂。四氢唑啉广泛用于研究鼻充血和结膜充血[1][2]。
[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。
N-二甲基MK-6884(化合物34)是一种有效的M4-mAChR变构调节剂。N-去甲基MK-6884可用于研究阿尔茨海默病和M4-mAChR介导的其他疾病[1]。
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
孟鲁司特(MK0476)二环己胺是半胱氨酸白三烯受体1(CysLT1)的有效、选择性和口服活性拮抗剂。孟鲁司特二环己胺可用于哮喘和肝损伤的研究。孟鲁司特二环己胺在肠缺血再灌注损伤中也具有抗氧化作用,并可减少心脏损伤。孟鲁司特二环己胺可减少嗜酸性粒细胞向哮喘气道的浸润。孟鲁司特二环己胺也可用于新冠肺炎研究[1][2][3][4]。
SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。
Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
JDTic是κ-阿片受体拮抗剂,对μ-和δ-阿片受体无作用。
Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
Norisoboldine 是一种异喹啉类生物碱,为 AhR 的激动剂,能够增强 adenosine A1 受体的活性。
MRS1177是人类腺苷 A3 受体 (hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 0.3 nM。
AH 6809是EP和DP受体拮抗剂,对人EP1,EP2,EP3-III和DP1受体有相近的亲和力。
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
KRAS G12C抑制剂49(化合物3-2M)是一种口服活性KRAS G2C抑制剂。KRAS G12C抑制剂49具有抗肿瘤活性[1]。
Bucindolol 是一种 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂,具有内源性拟交感活性,用于心力衰竭疾病研究。
Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物,是一种有效的,非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂,对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM,Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从藜芦的果实中分离出来的。
SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。
LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu2 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
PDC31(THG113.31；ILGHXDYK)是FP前列腺素受体的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是一种基于D-氨基酸的寡肽,用于平滑肌收缩剂。PDC31可降低体内子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经(PD)的研究。PDC31还增强了人子宫肌层细胞中Ca2+依赖性大电导K+通道[1][2]。
(S,S)-J-11397是J-113397(HY-114072)的异构体。J-113397是阿片受体拮抗剂[1]。
Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。
布那松是一种有效的选择性α1肾上腺素受体拮抗剂。布那唑嗪可用于抗高血压和降眼压研究[1]。
Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。