(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
13Z,16Z二十二碳二烯酸是一种ω-6多不饱和脂肪酸,具有抗依赖性作用。13Z,16Z二十二碳二烯酸作为一种长链脂肪酸(LCFA),是一种游离脂肪酸受体4(FFAR4或GPR120,LCFA受体)激动剂[1]。
ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
SB269652是第一类药的多巴胺D2受体的变构调节剂(D2R)。
OPC-21268是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。
Radioprotectin-1 是一种高效特异性的 LPA2 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
人参二醇具有组胺释放抑制活性[1]。
BMS-193885 是一种有效选择性、竞争性和脑渗透性的神经肽 Y1 受体拮抗剂,Ki 为 3.3 nM,对 hY1 的 IC50 值为 5.9 nM,其选择性比 α1 受体高出100倍,比 hY2、hY4和hY5 受体高出 160 倍。
YM-58790游离碱是mAChR的有效拮抗剂。YM-58790游离碱以28nM、260nM和15nM的Ki值结合M1、M2和M3。YM-58790游离碱在大鼠反射性诱发节律性收缩中对膀胱压力表现出强大的抑制活性[1]。
Monlunabant((S)-MRI-1891)是一种固体分散体化合物,也是大麻素CB1受体抑制剂[1]。
(S) -Bexcaserin(化合物2)是一种5-HT2C受体激动剂,具有研究肥胖和精神相关疾病的潜力[1]。
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
氯沙坦-d2是氘标记的氯沙坦[1]。氯沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合竞争,IC50为20 nM[2]。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
Neurotensin 是一种肠十三肽,作为有效的细胞有丝分裂原,作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌,对神经降压素受体 (neurotensin receptor,NTR) 具有高亲和力。
Palonosetron盐酸盐是5-HT3拮抗剂,能抑制化疗引起的恶心呕吐(CINV)。
RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
MG 1是α1肾上腺素能受体拮抗剂。
盐酸坦度螺酮(SM-3997)是一种有效的选择性5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM。盐酸坦度螺酮具有抗焦虑和抗抑郁活性。盐酸坦度螺酮可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究[1][2][3]。
4,4-二苯基丁胺对Kis分别为2589和1670 nM的5-HT2A和H1受体具有亲和力[1]。
Carteolol盐酸盐是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。
KRAS G12C抑制剂55(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。
ML-097(CID-2160985)是一种泛Ras相关GTPases激活剂,可激活Rac1、细胞分裂周期42、Ras和Rab7[1]。