DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用药物之一,具有强烈的抗伤害作用。
JNJ-40411813是一新型mGlu2R正变构调节剂,EC50值为147nM。
Cevimeline (Evoxac)盐酸盐是mAChR激动剂。
AZD7594 是一种有效的,选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。
Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有镇痛作用。
(Rac)-多巴酚丁胺-d6盐酸盐是一种标记的外消旋多巴酚丁胺盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR、β2-AR(α-1、β-1和β-2肾上腺素受体)。盐酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。盐酸多巴酚丁胺可增加心输出量和纠正灌注不足[1][2][3][4]。
盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。
2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
[D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂,是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
CI-1020(PD156707)是一种靶向内皮素(ETA)的口服活性和选择性拮抗剂,其IC50值为0.3nM。CI-1020在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI 1020抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应[1][2][3]。
Big Endothelin-1 (1-39), porcine 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。Big Endothelin-1 (1-39), porcine 在体内具有类似的升压作用。
CB2R-IN-1 是一种有效的 cannabinoid CB2 受体反向激动剂,Ki 为 0.9 nM。
CB-25是CB1大麻素受体的配体,作为部分激动剂。CB-25增强毛喉素(HY-15371)诱导的癌症细胞中cAMP的形成,但不增强hCB1-CHO细胞[1]。
Olmesartan medoxomil impurity C 是Olmesartan medoxomil 的杂质。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。
Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。
[Des-Arg9]-Bradykinin 是一种Bradykinin (B1) 受体激动剂,对 B1 受体选择性比B2 受体高。
特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。
CAY10580是一种有效和选择性的前列腺素EP4受体激动剂(Ki=35 nM)[1]。
JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。JMV 449 显示与小鼠脑膜结合的 IC50 为 0.5 nM,收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的低温镇痛作用。
Serlopitant是一种选择性的 神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。
γ-神经肽(兔)可从兔肠中分离得到。γ-神经肽是一种内源性神经激肽,作为神经激肽2(NK2)受体激动剂。γ-神经肽介导下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴,以及生殖激素释放[1][2][3]。
GSK2263167是S1P1受体的激动剂。
西曲利是一种有效的促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。西曲利抑制卵巢刺激期间内源性黄体生成激素激增。西替罗利减少环磷酰胺诱导的小鼠卵巢卵泡破坏[1][2]。
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
MRS-1706是有效且选择性的A(2B) 腺苷受体拮抗剂,Ki 为 1.39 nM。