Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
Dicarbine dihydrochloride 能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine dihydrochloride 可用于精神分裂症和酒精性精神病的研究。
INCB38579是一种口服活性高、脑渗透性强、选择性组胺H4受体(HH4R)拮抗剂(HH4R IC50=4.8 nM,mH4R IC 50=42 nM,rH4R IC50=32 nM)。INCB38579显示抗炎疼痛和止痒活性[1]。
Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。
Stresscopin相关肽(人)是2型CRH受体的特异性配体。Stresscopin相关肽(人)抑制食物摄入,延缓胃排空,减少热诱导水肿。应激素相关肽(人)在应激后保持体内稳态,可用于应激相关疾病的研究[1]。
马斯林酸甲酯是一种β-肾上腺素能拮抗剂。马斯林酸甲酯是一种强心剂和抗心律失常剂。马斯林酸甲酯具有高血压研究的潜力[1]。
Histrelin是一种促性腺激素释放激素类似物,是促性腺素释放激素受体激动剂。组氨酸增加血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。组氨酸可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。
CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。
11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
UCM707是一种有效且选择性的内源性大麻素摄取抑制剂,可增强安那度胺的低动力和抗伤害作用[1]。
Formoterol(Foradil)延胡索酸盐是长效的β2-肾上腺素受体激动剂。
CP 226269是一种强效多巴胺D4受体激动剂,其以32.0nM的EC50诱导钙通量。CP 226269可用于精神分裂症及其他相关疾病的研究[1]。
A-943931是一种有效的选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,人和大鼠H4R的pKi值分别为4.6和3.8 nM。A-943931显示抗炎和抗伤害作用[1][2]。
(D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF(12-41)(人,大鼠)是CRF拮抗剂。(D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF(12-41)(人,大鼠)阻止IL-1a诱导的促黄体生成素(LH)抑制[1]。
LGD-6972是一种胰高血糖素受体拮抗剂。
KRAS降解剂-1(化合物1)是一种强效的KRAS降解物。KRAS降解因子-1通过自噬-溶酶体降解途径靶向降解的特异性蛋白质[1]。
SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症,精神分裂症,泌尿系统疾病,呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的治疗中具有活性。
氯雷他定n-氧化物是氯雷他汀的代谢产物。氯雷他定n-氧化物具有抗组胺活性[1]。
SOS1-IN-16(Comp 54)是SOS1的选择性抑制剂,其IC50为7.2nM。当使用睾酮作为底物时,SOS1-IN-16对CYP3A4具有抑制活性,IC50为8.9μM。SOS1-IN16可用于癌症研究[1]。
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
INT-777是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。
[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]P物质(5-11)(DiMe-C7)是一种P物质(HY-P0201)类似物,其对大鼠大脑中神经激肽1受体(NK1R)的作用与P物质(HY-P0202)大致相同,但作用持续时间更长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)选择性地激活大鼠大脑中脑和中脑皮层中的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)也增加了大鼠的运动活动,并诱导了可卡因寻求行为的恢复[1][2][3]。
[Asp5]-催产素是第一个具有显著生物活性的5位神经垂体激素类似物[1]。
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。
GR-46611是一种5-HT1D受体激动剂。GR-46611可用于膀胱过度活动、白血病的研究[1][3]。
Ziprasidone amino acid (Ziprasidone Impurity C) 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone 是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂,具有抗精神病活性。