1027330-97-7

• 常用中文名：A-943931
• 常用英文名：A-943931
• CAS号：1027330-97-7
• 分子式：C₁₇H₂₁N₅
• 分子量：295.38200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2017-06-23 20:53:59
• 更新时间：2024-02-24 12:35:29
• A-943931是一种有效的选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,人和大鼠H4R的pKi值分别为4.6和3.8 nM。A-943931显示抗炎和抗伤害作用[1][2]。

名称

• 英文名: 4-[(3R)-3-aminopyrrolidin-1-yl]-6,7-dihydro-5H-benzo[1,2]cyclohepta[3,4-b]pyrimidin-2-amine
• 英文别名: 2,4-diamino-5,6-disubstituted pyrimidine,10; UNII-Q598HK01AO

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₁N₅
• 分子量: 295.38200
• 精确质量: 295.18000
• PSA: 81.79000
• LogP: 2.44730

生物活性

• 描述: A-943931是一种有效的选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,人和大鼠H4R的pKi值分别为4.6和3.8 nM。A-943931显示抗炎和抗伤害作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  Human H4 Receptor:4.6 nM (Ki)

  Rat H4 receptor:3.8 nM (Ki)

• 体内研究: A-943931在酵母聚糖诱导的小鼠腹膜炎中表现出抗炎活性,皮下注射和腹腔注射的第50版值分别为 34,33µmol/kg[2]A-943931(10、30、100µmol/kg；腹腔注射) 在大鼠的炎症性疼痛和神经性疼痛模型中表现出镇痛效果[2]。 动物模型：大鼠(角叉菜胶诱导的炎性疼痛和神经性疼痛的脊髓神经结扎模型)[2]剂量：10、30、100µmol/kg给药：I.p.结果：在大鼠炎性疼痛模型中,ED50值为72µmol/kg,ip,在神经性疼痛模型上,ED50为100µmol/kg,ip时,显示出镇痛效果。
• 参考文献:

  [1]. Ivan Milicic, et al. Identification of two potent and selective histamine H4 receptor antagonists with antipruritic activity. The FASEB journal homepage. 2009.

  [2]. Cowart MD, et al. Rotationally constrained 2,4-diamino-5,6-disubstituted pyrimidines: a new class of histamine H4 receptor antagonists with improved druglikeness and in vivo efficacy in pain and inflammation models. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6547-57.