1207989-09-0

• 常用中文名：LGD-6972
• 常用英文名：LGD-6972
• CAS号：1207989-09-0
• 分子式：C₄₃H₄₆N₂O₅S
• 分子量：702.901
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胰高血糖素受体
• 发布时间：2018-05-26 02:58:49
• 更新时间：2024-01-13 20:10:04
• LGD-6972是一种胰高血糖素受体拮抗剂。

名称

• 中文名: LGD-6972
• 英文名: LGD-6972
• 英文别名: Ethanesulfonic acid, 2-[[4-[(2R)-2-[4'-(1,1-dimethylethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]-3-oxo-3-[(2',4',6'-trimethyl[1,1'-biphenyl]-4-yl)amino]propyl]benzoyl]amino]-; 2-[(4-{(2R)-2-[4'-(2-Methyl-2-propanyl)-4-biphenylyl]-3-oxo-3-[(2',4',6'-trimethyl-4-biphenylyl)amino]propyl}benzoyl)amino]ethanesulfonic acid; 6IJ842I0Z2

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₃H₄₆N₂O₅S
• 分子量: 702.901
• 精确质量: 702.312744
• LogP: 8.45
• 折射率: 1.616
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LGD-6972是一种胰高血糖素受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: LGD-6972具有与每日一次给药一致的线性血浆药代动力学,其在健康和T2DM受试者中是相当的。在所有组中观察到空腹血浆葡萄糖的剂量依赖性降低,在第14天在T2DM受试者中最大为3.15mM(56.8mg/dL)。 LGD-6972还可降低餐后状态的血浆葡萄糖。观察到空腹血浆胰高血糖素的剂量依赖性增加,但在T2DM受试者中口服葡萄糖负荷后胰高血糖素水平降低并且胰岛素水平增加。 LGD-6972在测试剂量下具有良好的耐受性,而临床实验室参数没有剂量相关或临床有意义的变化。没有受试者经历低血糖[1]。
• 参考文献:

  [1]. Vajda EG, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of single and multiple doses of the glucagon receptor antagonist LGD-6972 in healthy subjects and subjects with type 2 diabetes mellitus. Diabetes Obes Metab. 2017 Jan;19(1):24-32.